NHE3-IN-3

NHE3-IN-3用途

NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。

NHE3-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
543734-50-5

[ 英文名 ]:
NHE3-IN-3

NHE3-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 6.6 (rat NHE3), 6.2 (human NHE3)[1]

[参考文献]

[1]. Jacobs JW, et al. Discovery of Tenapanor: A First-in-Class Minimally Systemic Inhibitor of Intestinal Na+/H+ Exchanger Isoform 3. ACS Med Chem Lett. 2022 Apr 11;13(7):1043-1051.

NHE3-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₆Cl₂N₂O₂S

[ 分子量 ]:
371.28

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