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硫酸奎宁

硫酸奎宁用途

奎尼丁是一种抗心律失常剂。奎尼丁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎尼丁可用于疟疾研究[1][2][3]。

硫酸奎宁名称

[ CAS 号 ]:
549-56-4

[ 中文名 ]:
奎宁硫酸盐

[ 英文名 ]:
Quinine bisulfate

[英文别名 ]:

EINECS 208-970-9
MFCD00078499
chinidinesulfate

硫酸奎宁生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

硫酸奎尼丁是一种影响心肌离子电流的抗心律失常药物,也被证明是多种细胞类型中几类钾通道的有效阻断剂[1]。硫酸奎尼丁的浴敷导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV时阻断Ik的Kd估计为41μM[1]。硫酸奎尼丁引起Ik衰减速率的剂量依赖性增加,这种效应通过膜去极化而增强。奎尼丁还会引起稳态失活曲线的5 mV超极化偏移,并增加失活恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30 mV时测得的失活开始[1]。

[体内研究]

硫酸奎尼丁被迅速吸收,口服后60-90分钟达到峰值血浆浓度。其他盐(葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低[2]。硫酸奎尼丁约70-90%与血浆蛋白质结合。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物、3-羟基形式、O-脱甲基形式和2’-奎尼酮[2]。硫酸奎尼丁抑制大鼠体内苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致对羟基苯丙胺在24小时和48小时的排泄量分别显著减少至溶媒对照水平的7.2%和24.1%,同时苯丙胺的排泄量在24小时到48小时之间显著增加至对照水平的542%[3]。

[参考文献]

[1]. Kehl SJ, et al. Quinidine-induced inhibition of the fast transient outward K+ current in rat melanotrophs. Br J Pharmacol. 1991 Jul;103(3):1807-13.

[2]. Roden DM, et al. Class I antiarrhythmic agents: quinidine, procainamide and N-acetylprocainamide, disopyramide.

[3]. Moody DE, et al. Quinidine inhibits in vivo metabolism of amphetamine in rats: impact upon correlation between GC/MS and immunoassay findings in rat urine. J Anal Toxicol. 1990 Sep-Oct;14(5):311-7.

硫酸奎宁物理化学性质

[ 沸点 ]:
1136.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₀H₅₀N₄O₈S

[ 分子量 ]:
746.91200

[ 闪点 ]:
641.2ºC

[ 精确质量 ]:
746.33500

[ PSA ]:
174.16000

[ LogP ]:
6.65020

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光

硫酸奎宁安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)