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盐霉素钠

盐霉素钠用途

Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

盐霉素钠名称

[ CAS 号 ]:
55721-31-8

[ 中文名 ]:
盐霉素钠

[ 英文名 ]:
Salinomycin sodium salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Salinomycin,monosodium salt
Salinomycin hydrate monosodium salt
MFCD00167109
salinomycin monosodium salt hydrate
salinomycin sodium
salinomycin SV sodium salt
SALINOMYCIN SODIUM SALT 2.5-HYDRATE
SalinoMycin SodiuM Salt ( Min.)
Salinomycin 1-sodium salt
SalinoMycin HOUSE STANDARD

盐霉素钠生物活性

[ 描述 ]:

Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

bacterial[1]

[体外研究]

沙利霉素(0.1-8μM)以剂量依赖性方式抑制HUVEC的生长,分别在4和8μM时抑制32.1和59.2％。暴露于2,4和8μM沙利霉素48小时的HUVEC显示细胞数量的剂量依赖性减少和细胞形态的变化。沙利霉素(4μM)处理有效抑制HUVEC迁移和侵袭,并显着破坏HUVEC的毛细血管样管形成。沙利霉素在HUVEC中以时间和剂量依赖性方式显着抑制磷酸化(p)-FAK的表达水平。沙利霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来抑制HUVEC血管生成[1]。 RSVL和沙利霉素的组合协同抑制TNBC(MDA-MB-231)细胞的增殖。 RSVL和盐霉素有效降低TNBC细胞的伤口愈合,集落和肿瘤球形成能力。与未处理和单独的药物治疗相比,RSVL和盐霉素的协同组合通过显着上调Bax与Bcl-2表达降低诱导两种培养条件下的细胞凋亡[2]。沙利霉素(0,2,4,8和16μM)以剂量和时间依赖性方式显着抑制A2780和SK-OV-3细胞系的增殖(IC50 24h：13.8μM,IC50 48h：6.888μM和IC50 72h：A2780细胞系为4.382μM,(IC50 24h：12.7μM,IC50 48h：9.869μM,IC50 72h：SK-OV-3细胞系5.022μM)。沙利霉素阻断EOC细胞中的Wnt /β-连环蛋白途径[3]。沙利霉素(2μM)减少癌细胞增殖,抑制STAT3磷酸化和P38和β-连环蛋白表达,并抑制结肠直肠癌细胞的上皮-间质转化。沙利霉素(1-5μM)抑制结肠直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号传导。此外,沙利霉素激活Akt(Ser 473)并下调HT-29和SW480中的Hsp27(Ser 82)磷酸化。当与端粒酶抑制剂结合时,沙利霉素下调hTERT并降低端粒酶活性[4]。

[体内研究]

沙利霉素(5和10mg/kg)显着抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。沙利霉素通过参与AKT和FAK去磷酸化来抑制血管生成,从而阻碍体内U251人神经胶质瘤细胞的生长[1]。沙利霉素(0.5 mg/kg b.wt。)增强了携带瑞士白化小鼠的肿瘤的平均存活时间[2]。

[细胞实验]

通过MTT测定确定沙利霉素对HUVEC生长的影响。简而言之，将HUVEC（6,000个细胞/孔）接种在96孔培养板中24小时，并与不同浓度的沙利霉素一起孵育。在初步实验中，盐霉素处理12,24,48和72小时显示出对细胞生长抑制的时间依赖性影响。然而，48小时的治疗是最佳时间并且被选择用于进一步的机制评估。在沙利霉素处理48小时后，加入20μL/孔的MTT溶液（5mg / mL）并孵育5小时。吸出培养基并用200μL/孔的DMSO代替以溶解形成的甲crystals盐霉素。通过微孔板分光光度计在570nm下测量甲product溶液的颜色强度。细胞活力表示为对照的％（100％）。

[动物实验]

将悬浮在100μLPBS中的人神经胶质瘤U251细胞（1×107）注射到每只6周龄雄性裸鼠的右下腹侧。然后将小鼠随机分成三组，每组10只小鼠。一周后，每隔一天将沙利霉素（5和10mg / kg）给予尾静脉，持续16天。对照小鼠仅接受等体积的载体（沙利霉素）。每两天监测体重和肿瘤体积。在实验结束时，切除肿瘤，拍照并称重。来自每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学（IHC）测定。

[参考文献]

[1]. Bi YL, et al. Salinomycin exhibits anti-angiogenic activity against human glioma in vitro and in vivo by suppressing the VEGF-VEGFR2-AKT/FAK signaling axis. Int J Mol Med. 2017 Mar 29

[2]. Rai G, et al. Evaluation of growth inhibitory response of Resveratrol and Salinomycin combinations against triple negative breast cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Mar 11;89:1142-1151

[3]. Li R, et al. Salinomycin repressed the epithelial-mesenchymal transition of epithelial ovarian cancer cells via downregulating Wnt/β-catenin pathway. Onco Targets Ther. 2017 Feb 28;10:1317-132

[4]. Chung SS, et al. Salinomycin Abolished STAT3 and STAT1 Interactions and Reduced Telomerase Activity in Colorectal Cancer Cells. Anticancer Res. 2017 Feb;37(2):445-453.

[相关活性小分子]

盐霉素钠物理化学性质

[ 熔点 ]:
140-142ºC

[ 分子式 ]:
C₄₂H₆₉NaO₁₁

[ 分子量 ]:
772.98

[ PSA ]:
173.27000

[ LogP ]:
4.78900

[ 外观性状 ]:
白色或淡黄色结晶粉末,带有特殊的气味

[ 储存条件 ]:
2-8℃

盐霉素钠安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1

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盐霉素钠下游产品

盐霉素钠制备

由白色链霉菌（Streptomyces albus）发酵生产。