55721-31-8

• 常用中文名：盐霉素钠
• 常用英文名：Salinomycin sodium salt
• CAS号：55721-31-8
• 分子式：C₄₂H₆₉NaO₁₁
• 分子量：772.98
• 相关类别： 原料药 抗寄生虫病药 抗原虫药
• 发布时间：2018-02-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 20:27:44
• Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

名称

• 中文名: 盐霉素钠
• 英文名: Salinomycin
• 中文别名: 盐霉素SV钠盐的五个半水合物; 沙利霉素钠
• 英文别名: Salinomycin,monosodium salt; Salinomycin hydrate monosodium salt; MFCD00167109; salinomycin monosodium salt hydrate; salinomycin sodium; salinomycin SV sodium salt; SALINOMYCIN SODIUM SALT 2.5-HYDRATE; SalinoMycin SodiuM Salt ( Min.); Salinomycin 1-sodium salt; SalinoMycin HOUSE STANDARD; natrium salinomycin; Salinomycin (sodium salt)

物化性质

• 熔点: 140-142ºC
• 分子式: C₄₂H₆₉NaO₁₁
• 分子量: 772.98
• PSA: 173.27000
• LogP: 4.78900
• 外观性状: 白色或淡黄色结晶粉末,带有特殊的气味
• 储存条件:

  保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：4

  3、 氢键受体数量：11

  4、 可旋转化学键数量：12

  5、 互变异构体数量：3

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：161

  7、 重原子数量：54

  8、 表面电荷：1

  9、 复杂度：1320

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：18

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/mL,20ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）： 未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC）：未确定

  6. 沸点（ºC，20mm hg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（°F）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  bacterial[1]

• 体外研究: 沙利霉素(0.1-8μM)以剂量依赖性方式抑制HUVEC的生长,分别在4和8μM时抑制32.1和59.2％。暴露于2,4和8μM沙利霉素48小时的HUVEC显示细胞数量的剂量依赖性减少和细胞形态的变化。沙利霉素(4μM)处理有效抑制HUVEC迁移和侵袭,并显着破坏HUVEC的毛细血管样管形成。沙利霉素在HUVEC中以时间和剂量依赖性方式显着抑制磷酸化(p)-FAK的表达水平。沙利霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来抑制HUVEC血管生成[1]。 RSVL和沙利霉素的组合协同抑制TNBC(MDA-MB-231)细胞的增殖。 RSVL和盐霉素有效降低TNBC细胞的伤口愈合,集落和肿瘤球形成能力。与未处理和单独的药物治疗相比,RSVL和盐霉素的协同组合通过显着上调Bax与Bcl-2表达降低诱导两种培养条件下的细胞凋亡[2]。沙利霉素(0,2,4,8和16μM)以剂量和时间依赖性方式显着抑制A2780和SK-OV-3细胞系的增殖(IC50 24h：13.8μM,IC50 48h：6.888μM和IC50 72h：A2780细胞系为4.382μM,(IC50 24h：12.7μM,IC50 48h：9.869μM,IC50 72h：SK-OV-3细胞系5.022μM)。沙利霉素阻断EOC细胞中的Wnt /β-连环蛋白途径[3]。沙利霉素(2μM)减少癌细胞增殖,抑制STAT3磷酸化和P38和β-连环蛋白表达,并抑制结肠直肠癌细胞的上皮-间质转化。沙利霉素(1-5μM)抑制结肠直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号传导。此外,沙利霉素激活Akt(Ser 473)并下调HT-29和SW480中的Hsp27(Ser 82)磷酸化。当与端粒酶抑制剂结合时,沙利霉素下调hTERT并降低端粒酶活性[4]。
• 体内研究: 沙利霉素(5和10mg/kg)显着抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。沙利霉素通过参与AKT和FAK去磷酸化来抑制血管生成,从而阻碍体内U251人神经胶质瘤细胞的生长[1]。沙利霉素(0.5 mg/kg b.wt。)增强了携带瑞士白化小鼠的肿瘤的平均存活时间[2]。
• 细胞实验: 通过MTT测定确定沙利霉素对HUVEC生长的影响。简而言之，将HUVEC（6,000个细胞/孔）接种在96孔培养板中24小时，并与不同浓度的沙利霉素一起孵育。在初步实验中，盐霉素处理12,24,48和72小时显示出对细胞生长抑制的时间依赖性影响。然而，48小时的治疗是最佳时间并且被选择用于进一步的机制评估。在沙利霉素处理48小时后，加入20μL/孔的MTT溶液（5mg / mL）并孵育5小时。吸出培养基并用200μL/孔的DMSO代替以溶解形成的甲crystals盐霉素。通过微孔板分光光度计在570nm下测量甲product溶液的颜色强度。细胞活力表示为对照的％（100％）。
• 动物实验: 将悬浮在100μLPBS中的人神经胶质瘤U251细胞（1×107）注射到每只6周龄雄性裸鼠的右下腹侧。然后将小鼠随机分成三组，每组10只小鼠。一周后，每隔一天将沙利霉素（5和10mg / kg）给予尾静脉，持续16天。对照小鼠仅接受等体积的载体（沙利霉素）。每两天监测体重和肿瘤体积。在实验结束时，切除肿瘤，拍照并称重。来自每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学（IHC）测定。
• 参考文献:

  [1]. Bi YL, et al. Salinomycin exhibits anti-angiogenic activity against human glioma in vitro and in vivo by suppressing the VEGF-VEGFR2-AKT/FAK signaling axis. Int J Mol Med. 2017 Mar 29

  [2]. Rai G, et al. Evaluation of growth inhibitory response of Resveratrol and Salinomycin combinations against triple negative breast cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Mar 11;89:1142-1151

  [3]. Li R, et al. Salinomycin repressed the epithelial-mesenchymal transition of epithelial ovarian cancer cells via downregulating Wnt/β-catenin pathway. Onco Targets Ther. 2017 Feb 28;10:1317-132

  [4]. Chung SS, et al. Salinomycin Abolished STAT3 and STAT1 Interactions and Reduced Telomerase Activity in Colorectal Cancer Cells. Anticancer Res. 2017 Feb;37(2):445-453.

毒性和生态

生态学数据: 对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

安全

• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R25
• 安全声明 (欧洲): 45
• 危险品运输编码: UN 2811
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1

上下游产品

上游产品  0
下游产品  1
53003-10-4

制备

由白色链霉菌（Streptomyces albus）发酵生产。