阿地普林

阿地普林用途

Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。

阿地普林名称

[ CAS 号 ]:
56066-63-8

[ 中文名 ]:
阿地普林

[ 英文名 ]:
Aditoprime

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Aditoprima
Aditoprim
Aditoprime

阿地普林生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

Aditoprime的抗菌谱与TMP相同。猪的沙门氏菌和链球菌、鸡的大肠杆菌和沙门氏菌、小牛的大肠杆菌、链球菌、甘露菌和巴氏杆菌、绵羊的链球菌和甘露菌,以及鱼类的大肠杆菌、柱状黄杆菌、鲍曼氏A.杆菌和鲁克氏Y.菌对己二甲嘧啶高度敏感(MIC或MIC50) ≤ 4. μg/mL)[1]。

[体内研究]

Aditoprime(Aditoprim)具有较长的消除半衰期(3.3~14.8) h) 以及更高的配送量(4.6~10.4) 在猪、小牛、猴子、绵羊和其他一些动物物种中,甲氧苄啶(TMP)的分布量约为甲氧苄啶(TMP)的四倍(L/kg),而己二甲氧苄啶(ADITOPRIM)的分布量约为TMP的四倍[1]。Aditoprime(10 -40mg/kg；b、 w。；肌肉注射)对感染的猪(猪链球菌病)有疗效[1]。

[参考文献]

[1]. Then RL, et al. Properties of aditoprim, a new antibacterial dihydrofolate reductase inhibitor. Zentralbl Veterinarmed B. 1988;35(2):114-120.

[2]. Cheng G, et al. The antibacterial activities of aditoprim and its efficacy in the treatment of swine streptococcosis. Sci Rep. 2017;7:41370. Published 2017 Feb 1.

[3]. Wang X, et al. Two-generation reproduction and teratology studies of feeding aditoprim in Wistar rats. J Appl Toxicol. 2015;35(12):1531-1538.

阿地普林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.233g/cm3

[ 沸点 ]:
503.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₁N₅O₂

[ 分子量 ]:
303.36000

[ 闪点 ]:
258.5ºC

[ 精确质量 ]:
303.17000

[ PSA ]:
100.98000

[ LogP ]:
1.17520

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

阿地普林安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

阿地普林

阿地普林用途

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阿地普林生物活性

阿地普林物理化学性质

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阿地普林合成路线

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阿地普林上下游产品

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