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DREADD激动剂21

DREADD激动剂21用途

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。

DREADD激动剂21名称

[ CAS 号 ]:
56296-18-5

[ 中文名 ]:
DREADD激动剂21

[ 英文名 ]:
DREADD Agonist 21

[英文别名 ]:

11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 11-(1-piperazinyl)-
DREADD Agonist 21

DREADD激动剂21生物活性

[ 描述 ]:

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 1.7 nM (hM3Dq)[1] Ki: 6 nM (H1 histamine receptor), 66 nM (5HT2A serotonin receptor 5HT2A), 170 nM (5HT2C serotonin receptor), 280 nM (α1A adrenergic receptor)[1]

[体外研究]

DREADD激动剂21是有效的人毒蕈碱乙酰胆碱M3受体(hM3Dq)激动剂(EC50 = 1.7nM)并且不激活人M3受体(hM3)。除了在hM3上无活性外,DREADD激动剂21(一种有效的hM3Dq完全激动剂(EC50 = 1.7 nM))对hM3Dq的选择性仅为H1的3.5倍,对5HT2A的选择性为40倍,比5HT2C的选择性高100倍,比α1A选择性高165倍。 DREADD激动剂21显示对5HT2A和5HT2C血清素受体,α1A肾上腺素能受体和H1组胺受体的高结合亲和力,Ki值分别为66,170,280和6nM [1]。

[参考文献]

[1]. Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84.

[相关活性小分子]

DREADD激动剂21物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
470.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₄

[ 分子量 ]:
278.352

[ 闪点 ]:
238.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
278.153137

[ LogP ]:
0.98

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.699

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DREADD激动剂21

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