YM-254890

YM-254890用途

YM 254890是一种选择性Gq信号传导抑制剂,可强烈抑制细胞内钙离子动员和血清反应元件(SRE)介导的转录,这些转录由几种与Gq偶联的受体刺激,但不与Gi,Gs或G15偶联；也表现出抗血栓形成和电诱导颈动脉的溶栓作用大鼠血栓形成模型；通过阻断P2Y1受体信号转导途径抑制ADP诱导的富含人血小板血浆中的血小板聚集,IC50<0.6uM。血栓形成停止

YM-254890名称

[ CAS 号 ]:
568580-02-9

[ 英文名 ]:
YM-254890

[英文别名 ]:

MFCD09832722

YM-254890生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

[ 靶点 ]

Gαq/11 protein[1][2]

[体外研究]

YM-254890抑制ADP(2、5和20μM)诱导的人富血小板血浆中的血小板聚集,IC50值分别为0.37、0.39和0.51μM。ADP通过两个G蛋白偶联受体P2Y1和P2Y12介导血小板聚集。用稳定表达人P2Y1或P2Y12受体的C6-15细胞研究了YM-254890对P2Y1和P2Y12信号转导途径的影响。2MeSADP对P2Y1-C6-15细胞的刺激导致细胞内钙动员增加。在本实验中,YM-254890抑制[Ca2+]i的增加,IC50值为0.031μM。相比之下,2MeSADP诱导的forskolin刺激的P2Y12-C6-15细胞腺苷酸环化酶活性在40μM时不受YM-254890的影响[1]。

[参考文献]

[1]. Taniguchi M, et al. YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666. J Antibiot (Tokyo). 2003 Apr;56(4):358-63.

[2]. Zhang H, et al. Structure-activity relationship and conformational studies of the natural product cyclic depsipeptides YM-254890 and FR900359. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:847-860.

YM-254890物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1232.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₆H₆₉N₇O₁₅

[ 分子量 ]:
960.078

[ 闪点 ]:
699.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
959.485168

[ LogP ]:
-1.84

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.560

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

YM-254890安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi