568580-02-9

• 常用中文名：YM-254890
• 常用英文名：YM-254890
• CAS号：568580-02-9
• 分子式：C₄₆H₆₉N₇O₁₅
• 分子量：960.078
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2020-01-20 06:56:56
• 更新时间：2024-01-15 19:45:47
• YM 254890是一种选择性Gq信号传导抑制剂,可强烈抑制细胞内钙离子动员和血清反应元件(SRE)介导的转录,这些转录由几种与Gq偶联的受体刺激,但不与Gi,Gs或G15偶联；也表现出抗血栓形成和电诱导颈动脉的溶栓作用大鼠血栓形成模型；通过阻断P2Y1受体信号转导途径抑制ADP诱导的富含人血小板血浆中的血小板聚集,IC50<0.6uM。血栓形成停止

名称

• 英文名: [(1R)-1-[(3S,6S,9S,12S,18R,21S,22R)-21-acetamido-18-benzyl-3-[(1R)-1-methoxyethyl]-4,9,10,12,16,22-hexamethyl-15-methylene-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,19-dioxa-4,7,10,13,16-pentazacyclodocos-6-yl]-2-methyl-propyl] (2S,3R)-2-acetamido-3-hydroxy-4-methyl-pentanoate
• 英文别名: MFCD09832722

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1232.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₆₉N₇O₁₅
• 分子量: 960.078
• 闪点: 699.1±34.3 °C
• 精确质量: 959.485168
• LogP: -1.84
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: YM 254890是一种选择性Gq信号传导抑制剂,可强烈抑制细胞内钙离子动员和血清反应元件(SRE)介导的转录,这些转录由几种与Gq偶联的受体刺激,但不与Gi,Gs或G15偶联；也表现出抗血栓形成和电诱导颈动脉的溶栓作用大鼠血栓形成模型；通过阻断P2Y1受体信号转导途径抑制ADP诱导的富含人血小板血浆中的血小板聚集,IC50<0.6uM。血栓形成停止
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 靶点:

  Gαq/11 protein[1][2]

• 体外研究: YM-254890抑制ADP(2、5和20μM)诱导的人富血小板血浆中的血小板聚集,IC50值分别为0.37、0.39和0.51μM。ADP通过两个G蛋白偶联受体P2Y1和P2Y12介导血小板聚集。用稳定表达人P2Y1或P2Y12受体的C6-15细胞研究了YM-254890对P2Y1和P2Y12信号转导途径的影响。2MeSADP对P2Y1-C6-15细胞的刺激导致细胞内钙动员增加。在本实验中,YM-254890抑制[Ca2+]i的增加,IC50值为0.031μM。相比之下,2MeSADP诱导的forskolin刺激的P2Y12-C6-15细胞腺苷酸环化酶活性在40μM时不受YM-254890的影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Taniguchi M, et al. YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666. J Antibiot (Tokyo). 2003 Apr;56(4):358-63.

  [2]. Zhang H, et al. Structure-activity relationship and conformational studies of the natural product cyclic depsipeptides YM-254890 and FR900359. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:847-860.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi