154164-30-4

• 常用中文名：YM 90K盐酸盐
• 常用英文名：YM 90K hydrochloride
• CAS号：154164-30-4
• 分子式：C₁₁H₈ClN₅O₄
• 分子量：309.665
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2019-01-04 09:48:28
• 更新时间：2024-01-31 16:01:19
• YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。

名称

• 中文名: 1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹啉二酮单盐酸盐
• 英文名: 6-imidazol-1-yl-7-nitro-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione,hydrochloride
• 英文别名: N-Acetyltryptamine; C11H7N5O4; YM 90K; ym 900; 2,3-Quinoxalinedione, 1,4-dihydro-6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-, hydrochloride (1:1); 6-(1H-Imidazol-1-yl)-7-nitro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione hydrochloride (1:1)

物化性质

• 沸点: 556.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₁H₈ClN₅O₄
• 分子量: 309.665
• 闪点: 290.4ºC
• 精确质量: 309.026489
• PSA: 129.36000
• LogP: 1.63550
• 折射率: 1.84
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  Ki: 84 nM (AMPA receptor), 2.2 μM (Kainate receptor) and 37 μM (NMDA receptor)[1]

• 体外研究: YM90K(30 nmol)与AMPA或红藻酸钠共同注射大鼠纹状体保护胆碱能神经元免受AMPA或红藻氨酸诱导的神经毒性[1]。
• 体内研究: YM90K对DBA/2小鼠听源性惊厥有较强的抑制作用；YM90K对强直性惊厥的ED50值为2.54mg/kg(i.p.)。YM90K的抗惊厥作用持续时间为30分钟[1]。在全脑缺血模型中,YM90K(15mg/kgi.p.x3)在缺血5min后1h能显著防止沙土鼠海马CA1区神经元的迟发性死亡。YM90K(30mg/kg i.p.x3)神经保护作用的治疗时间窗为6小时[1]。在局灶性缺血模型中,YM90K(30 mg/kg静脉注射+10 mg/kg/h,持续4 h)可减少F344大鼠大脑皮层的缺血损伤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. M Shimizu-Sasamata, et al. YM90K: pharmacological characterization as a selective and potent alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionate/kainate receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jan;276(1):84-92.