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8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸

用途

NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

名称

[ CAS 号 ]:
56932-43-5

[ 中文名 ]:
8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸

[ 英文名 ]:
NSC-87877 disodium

[英文别名 ]:

naphthylazoxine s
naphthylazoxine 6s
naphthylazoxine s disodium salt
EINECS 260-449-5
NSC87877

生物活性

[ 描述 ]:

NSC-87877 disodium 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.318 μM (shp2), 0.355 μM (shp1)[1].

[体外研究]

NSC-87877(0-0.5μM,5天)抑制NB细胞系DUSP26功能[3]。NSC-87877(0-0.5μM,5天)导致p53磷酸化(Ser37和Ser46)增加和活化[3]。细胞活力测定[2]细胞系：p53野生型神经母细胞瘤(NB)细胞系。浓度：0,0.25,0.5μM,培养时间：5天。结果：导致p53磷酸化(Ser37和Ser46)增加和活化,下游p38效应蛋白(热休克蛋白27(HSP27)和MAP激酶激活蛋白激酶2(mapkak 2))的激活和聚ADP核糖聚合酶/半胱天冬酶-3裂解增加。抑制NB细胞系DUSP26功能。IC50浓度分别为1.84μM(IMR32)、6.35μM(SK-N-SH)、8.69μM(NB-19)、12.6μM(SMS-KCN)、15.7μM(SH-SY5Y)、15.8μM(JF)和19.0μM(CHLA-225)时,细胞凋亡。

[体内研究]

NSC-87877(30 mg/kg,每天一次,连续15天)具有良好的抗神经母细胞瘤活性[3]。动物模型：裸鼠肾内神经母细胞瘤(NB)肿瘤小鼠模型[3]。剂量：30 mg/kg。给药：每日一次,连续15天。结果：明显抑制NB肿瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Chen L, et al. Discovery of a novel shp2 protein tyrosine phosphatase inhibitor. Mol Pharmacol. 2006 Aug;70(2):562-70.

[2]. Song M, et al. NSC-87877, inhibitor of SHP-1/2 PTPs, inhibits dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26). Biochem Biophys Res Commun. 2009 Apr 17;381(4):491-5.

[3]. Y Shi, et al. NSC-87877 inhibits DUSP26 function in neuroblastoma resulting in p53-mediated apoptosis. Cell Death Dis. 2015 Aug 6;6(8):e1841.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₁N₃Na₂O₇S₂

[ 分子量 ]:
503.41600

[ 精确质量 ]:
502.98300

[ PSA ]:
189.00000

[ LogP ]:
5.47880

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25