缓激肽

Bradykinin是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子,也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体

研究领域 >> 心血管疾病

多肽产品

缓激肽是一种有效的血管扩张肽,通过刺激特定的内皮B2受体发挥其血管扩张作用,从而导致前列环素,NO和EDHF的释放[1]。据报道,缓激肽参与许多类型的癌症的进展。缓激肽治疗促进结肠直肠癌细胞的侵袭和迁移。缓激肽治疗刺激ERK1/2激活和IL-6产生[2]。外源性缓激肽以剂量依赖性方式显着抑制LPS诱导的mRNA和蛋白水平的TF表达。 NO合成酶拮抗剂L-NAME和PI3K抑制剂LY294002显着消除了缓激肽对组织因子表达的抑制作用[3]。

1μM缓激肽在卵巢中的应用导致心率和平均动脉压显着降低。在迷走神经切断的动物中,向卵巢施用1μM缓激肽会产生心动过缓和低血压,类似于迷走神经支配完整时引起的反应[4]。血管缓激肽可改善重症急性胰腺炎大鼠的胰腺微循环和血液流变学。血管缓激肽治疗组胰腺微循环血流量和速度在48小时后逐渐增加[5]。缓激肽诱导的PI3K/Akt信号通路激活降低GSK-3β和MAPK的活性,并降低细胞核中NF-x03BA; B水平,从而抑制TF表达。与此相一致,腹腔注射含缓激肽的C57/BL6小鼠也可抑制由下腔静脉结扎引起的血栓形成[3]。

用不同浓度的缓激肽（0,0.1,0.5,1μM）预处理SW480细胞，然后进行侵袭和迁移试验[2]。

大鼠：将醋酸缓激肽局部施用于卵巢表面，用一块浸有溶液的薄棉片（7×7mm见方）。施用30秒后，除去棉花。在观察到心率和平均动脉压稳定后，每种刺激都会传递给动物[4]。小鼠：将小鼠随机分成3组：假手术，模型和缓激肽。手术前，缓激肽组小鼠腹腔注射缓激肽（10 mg / kg / d），每日一次，连续3天。结扎后，小鼠再接受缓激肽注射两天，并使用0.1mg / kg体重的丁丙诺啡进行镇痛治疗3天。其他组的小鼠接受等量生理盐水作为对照[3]。

[1]. Hornig B, et al. Role of bradykinin in mediating vascular effects of angiotensin-converting enzyme inhibitors inhumans. Circulation. 1997 Mar 4;95(5):1115-8.

[2]. Wang G, et al. Bradykinin stimulates IL-6 production and cell invasion in colorectal cancer cells. Oncol Rep. 2014 Oct;32(4):1709-14.

[3]. Dong R, et al. Exogenous Bradykinin Inhibits Tissue Factor Induction and Deep Vein Thrombosis via Activating the eNOS/Phosphoinositide 3-Kinase/Akt Signaling Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(4):1592-606.

[4]. Uchida S, et al. Afferent fibers involved in the bradykinin-induced cardiovascular reflexes from the ovary in rats. Auton Neurosci. 2015 Dec;193:57-62.

[5]. Liu LT, et al. Effect of vascular bradykinin on pancreatic microcirculation and hemorheology in rats with severe acute pancreatitis. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2015;19(14):2646-50.

艾替班特 | SSR240612 | ELN-441958 | 血管舒缓激肽片段1-8,醋酸盐水合物 | 缓激肽(1-3) | 缓激肽1-5 | 缓激肽1-6 | 舒缓激肽片段1-7 | 舒缓激肽片段2-9 | FR167344自由基

MOLECULAR FORMULA :

C50-H73-N15-O11

MOLECULAR WEIGHT :

1060.38

WISWESSER LINE NOTATION :

T5NTJ AVYZ3MYZUM BV- AT5NTJ BVM1VMY1R&VMY1QV- AT5NTJ BVMY1R&VMYVQ3MYZUM

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Intravenous

DOSE :

25 ug/kg

SEX/DURATION :

female 7-12 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :

Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system

TYPE OF TEST :

TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :

Intravenous

DOSE :

25 ug/kg

SEX/DURATION :

female 7-12 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :

Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - urogenital system

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :

Cytogenetic analysis

TEST SYSTEM :

Rodent - mouse Embryo

DOSE/DURATION :

500 ug/L

REFERENCE :

DANKAS Doklady Akademii Nauk SSSR. Proceedings of the Academy of Sciences of the USSR. For English translation, see DBIOAM and DKBSAS. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1933- Volume(issue)/page/year: 282,173,1985