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5-碘异喹啉

5-碘异喹啉用途

DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。

5-碘异喹啉名称

[ CAS 号 ]:
58142-99-7

[ 中文名 ]:
5-碘异喹啉

[ 英文名 ]:
DSRM-3716

[英文别名 ]:

5-碘异喹啉生物活性

[ 描述 ]:

DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 75 nM (SARM1 NADase)[1]


[体外研究]

DSRM-3716处理产生剂量依赖性的cADPR增加抑制(IC50为2.8μM),并以与细胞内SARM1酶NADase活性的结合和抑制一致的方式在这些培养物中大量保存NAD+。DSRM-3716以剂量依赖性方式防止神经丝轻链(NfL)从切断的轴突释放,IC50约为2μM[1]。DSRM-3716抑制轴突切断引起的cADPR增加的效力(IC50为2.8μM)与防止轴突变性所需的效力(IC50为2.1μM)[1]。DSRM-3716抑制感觉神经元中鱼藤酮触发的SARM1依赖性细胞破坏途径[1]。

[参考文献]

[1]. Robert O Hughes, et al. Small Molecule SARM1 Inhibitors Recapitulate the SARM1 -/- Phenotype and Allow Recovery of a Metastable Pool of Axons Fated to Degenerate. Cell Rep. 2021 Jan 5;34(1):108588.

5-碘异喹啉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
336.8±15.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C9H6IN

[ 分子量 ]:
255.06

[ 闪点 ]:
157.5±20.4 °C

[ 精确质量 ]:
254.954483

[ PSA ]:
12.89000

[ LogP ]:
2.99

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.724

[ 储存条件 ]:
2-8°C

5-碘异喹啉安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

5-碘异喹啉合成路线

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