<生产厂家价格>

6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺

用途

Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

名称

[ CAS 号 ]:
585543-15-3

[ 中文名 ]:
6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺

[ 英文名 ]:
Losmapimod

[英文别名 ]:

UNII-F2DQF16BXE
Losmapimod

生物活性

[ 描述 ]:

Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pKi: 8.1 (p38α), 7.6 (p38β)

[体内研究]

在自发性高血压性卒中易感大鼠(SHR-SP)中,GSK-AHAB的长期治疗显着且剂量依赖性地改善存活,内皮依赖性和非依赖性血管舒张,以及肾功能指标,并减轻血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮和白细胞介素-1β(IL-1β)[1]。

[动物实验]

男性SHR-SP（n = 70）根据体重随机分为5组（每组n = 14）：正常饮食控制（ND），高盐脂饮食控制（SFD），SFD + GSK-AHAB（ 1.2mg / kg /天）和SFD + GSK-AHAB（12mg / kg /天）和SFD +罗非考昔（18mg / kg /天）。通过与SFD混合，在饮食中施用所有药物。每组动物的一个亚组（每组n = 6）用异氟醚麻醉，并用无线电遥测装置进行外科手术，以有意识地测量平均动脉血压和心率。在研究开始前允许这些动物恢复至少7天。

[参考文献]

[1]. Willette RN, et al. Differential effects of p38 mitogen-activated protein kinase and cyclooxygenase 2 inhibitors in a model of cardiovascular disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):964-70.

[2]. Zhang XM, et al. Suppression of mitochondrial fission in experimental cerebral ischemia: The potential neuroprotective target of p38 MAPK inhibition. Neurochem Int. 2015 Nov;90:1-8.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
529.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆FN₃O₂

[ 分子量 ]:
383.459

[ 闪点 ]:
274.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
383.200897

[ PSA ]:
78.07000

[ LogP ]:
3.30

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.582

[ 储存条件 ]:
-20℃

6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物