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2-Benzofurancarboxamide,3-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-(9CI)

用途

CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
588674-64-0

[ 英文名 ]:
2-Benzofurancarboxamide,3-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-(9CI)

[英文别名 ]:

MFCD03943591

生物活性

[ 描述 ]:

CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CCR6

[体外研究]

CCR6拮抗剂1(化合物1b,50μM,3 h)阻断CCL20诱导的CD4+T细胞迁移[1]。CCR6拮抗剂1(30 nM-300μM,20 min)分别抑制CCL20诱导的miniGi向CCR6的募集,以及CCL20和CCL5(5 nM)诱导的β-arrestin-1向CCR5和CCR6募集[1]。细胞迁移检测[1]细胞株：CCL20(500 ng/mL)诱导的CCR6+CD4+T细胞浓度：0.5、5、50μM培养时间：3 h结果：抑制50μM时CCL20诱导的细胞迁移。

[体内研究]

CCR6拮抗剂1(化合物1b,1 mg/kg,皮下注射,每天两次,连续3天)减轻小鼠TNBS诱导的炎症反应[1]。CCR6拮抗剂1(1mg/kg,皮下注射,酵母多糖治疗前后两次)在酵母多糖诱导的腹膜炎小鼠中显示抗炎作用[1]。动物模型：小鼠结肠炎模型(5 mg/小鼠TNBS诱导)[1]剂量：1 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),每日两次,连续3天。结果：改善了小鼠的一般状况,减轻了肉眼损伤,抵消了结肠和肺部中性粒细胞的浸润。动物模型：酵母多糖诱导的腹膜炎小鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),两次,在酵母多糖治疗前后。结果：腹腔灌洗液中总蛋白含量和髓过氧化物酶活性显著降低。

[参考文献]

[1]. Maria Grazia Martina, et al. Discovery of small-molecules targeting the CCL20/CCR6 axis as first-in-class inhibitors for inflammatory bowel diseases. Eur J Med Chem. 2022 Aug 29;243:114703.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
345.9±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂F₃NO₂

[ 分子量 ]:
319.278

[ 闪点 ]:
163.0±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
319.082001

[ LogP ]:
4.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.604

2-Benzofurancarboxamide,3-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-(9CI)

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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