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TASK-1-IN-1

TASK-1-IN-1用途

TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。

TASK-1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
600125-11-9

[ 英文名 ]:
TASK-1-IN-1

TASK-1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

TASK-1-IN-1是一种有效的选择性TASK-1(钾通道)抑制剂,IC50为148 nM。TASK-1-IN-1显示了对TASK-3通道的抑制减少(IC50为1750nM),对其他K+通道没有显著影响。任务-1-IN-1具有抗癌作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 148 nM (TASK-1) and 1750 nM (TASK-3)[1]


[体外研究]

TASK-1-IN-1(化合物F3)阻断MCF-7癌细胞系中的细胞增殖和生存能力,但不阻断TASK-1敲除的MCF-7细胞,表明其在TASK-1通道中起作用[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:MCF-7细胞浓度:10μM培养时间:96小时结果:显示MCF-7的抗增殖活性为~45%。

[参考文献]

[1]. Bárbara Arévalo, et al. Selective TASK-1 Inhibitor with a Defined Structure-Activity Relationship Reduces Cancer Cell Proliferation and Viability. J Med Chem. 2022 Nov 24;65(22):15014-15027.  

TASK-1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20N2O2

[ 分子量 ]:
344.41

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