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PHD-1-IN-1

PHD-1-IN-1用途

PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

PHD-1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2009343-14-8

[ 英文名 ]:
PHD-1-IN-1

PHD-1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.034 μM (PHD-1)[1]


[体内研究]

PHD-1-IN-1(化合物17；3 mg/kg p.o.或0.5 mg/kg i.v.)的Cmax为0.8μM,AUC为176 ng•h/mL,Kp,uu为1.11,B/p为0.95[1]。动物模型：雄性C57BL6小鼠[1]剂量：3 mg/kg(p.o.)或0.5 mg/kg(i.v.)(药代动力学分析)给药：p o或i v结果：Cmax为0.8μM,AUC为176 ng•h/mL,Kp,uu为1.11,B/p为0.95。

[参考文献]

[1]. Ahmed S, et al. 1,2,4-Triazolo-[1,5-a]pyridine HIF Prolylhydroxylase Domain-1 (PHD-1) Inhibitors With a Novel Monodentate Binding Interaction. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5663-5672.

PHD-1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H8N4

[ 分子量 ]:
220.23

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