2009343-14-8

• 常用中文名：PHD-1-IN-1
• 常用英文名：PHD-1-IN-1
• CAS号：2009343-14-8
• 分子式：C₁₃H₈N₄
• 分子量：220.23
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2020-06-02 00:06:41
• 更新时间：2024-01-10 11:40:45
• PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

名称

• 英文名: PHD-1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₃H₈N₄
• 分子量: 220.23

生物活性

• 描述: PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点:

  IC50: 0.034 μM (PHD-1)[1]

• 体内研究: PHD-1-IN-1(化合物17；3 mg/kg p.o.或0.5 mg/kg i.v.)的Cmax为0.8μM,AUC为176 ng•h/mL,Kp,uu为1.11,B/p为0.95[1]。动物模型：雄性C57BL6小鼠[1]剂量：3 mg/kg(p.o.)或0.5 mg/kg(i.v.)(药代动力学分析)给药：p o或i v结果：Cmax为0.8μM,AUC为176 ng•h/mL,Kp,uu为1.11,B/p为0.95。
• 参考文献:

  [1]. Ahmed S, et al. 1,2,4-Triazolo-[1,5-a]pyridine HIF Prolylhydroxylase Domain-1 (PHD-1) Inhibitors With a Novel Monodentate Binding Interaction. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5663-5672.