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盐酸黄连碱

盐酸黄连碱用途

Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。

盐酸黄连碱名称

[ CAS 号 ]:
6020-18-4

[ 中文名 ]:
氯化黄连碱

[ 英文名 ]:
Coptisine chloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐酸黄连碱生物活性

[ 描述 ]:

Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
天然产物 >> 生物碱
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IDO:6.3 μM (IC50)

IDO:5.8 μM (Ki)


[体外研究]

Coptisine chloride是一种有效的非竞争性IDO抑制剂,Ki值为5.8μM,IC50值为6.3μM[1]。 Coptisine(0.1-100μM)抑制A549,H460,H2170,MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖,IC50分别为18.09,29.50,21.60,20.15和26.60μM。 Coptisine(12.5,25,50μM)上调pH2AX和p21的表达,降低细胞周期蛋白B1,cdc2和cdc25C的表达,并以浓度依赖性方式诱导A549细胞的G2/M阻滞和凋亡。 Coptisine(12.5,25,50μM)也诱导线粒体功能障碍并激活A549细胞中的半胱天冬酶活性。此外,Coptisine(50μM)以时间依赖性方式(0.5,1,2,4,12和24小时)增加ROS水平[3]。

[体内研究]

Coptisine以浓度依赖性方式显示小鼠毒性增加,LD50值为880.18mg/kg。连环蛋白(154mg/kg /天,90天)对SD大鼠没有毒性。 Coptisine(23.35,46.7,70.05 mg/kg,po)剂量依赖性地降低TC,TG和LDL-c水平,并增加仓鼠血清中HDL-c含量至不同程度,减缓HFHC诱导的体重增加饮食,并在仓鼠中剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。 Coptisine(70.05 mg/kg,po)抑制HMGCR蛋白表达水平并诱导参与胆固醇代谢的SREBP-2,LDLR和CYP7A1的蛋白表达[2]。

[细胞实验]

将100mM浓度的Coptisine溶解在DMSO中，随后通过用细胞培养基稀释来制备浓度在100和0.1μM之间的浓度。在每次处理中使用的最终DMSO浓度小于0.1％。进行MTT测定以评估Coptisine的细胞增殖效应。简而言之，将2500个细胞/孔接种在含有补充有10％FBS和1％青霉素 - 链霉素的DMEM培养基的96孔板中。加入一系列Coptisine浓度并在5mM NAC存在或不存在下孵育48小时。温育48小时后，向每个孔中加入15μLMTT（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。然后，除去上清液并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解晶体。通过Spectramax M4读板仪在595nm处测量吸光度[3]。

[动物实验]

小鼠[2]在昆明小鼠上测试黄连碱的急性毒性，每组10只小鼠（每只雄性和雌性一半）。将Coptisine溶解于蒸馏水中，制备8个剂量（482.5,579,694,833,1,000,1,200,1,440和1,728mg / kg）给药。口服给药后，观察每只小鼠的反应，包括死亡率，并记录1周，以获得Coptisine的LD50值。大鼠[2]将40只SD大鼠分成对照组和Coptisine组（每只雄性和雌性的一半），处理90天。通过人体等效剂量（HED）和体表面积（BSA）归一化方法计算动物剂量。为了确定亚慢性毒性，使用对于成人（60kg）的最大HED of Coptisine（25mg / kg）作为参考，获得了Coptisine对SD大鼠（154mg / kg /天）的实际剂量。对照组大鼠给予相同体积的0.9％盐水。在整个实验中，给所有动物喂食正常饮食和随意饮水。每天记录大鼠的一般外观和行为，每10天测量一次体重，每天观察两次临床症状和死亡率。

[参考文献]

[1]. Yu D, et al. The IDO inhibitor coptisine ameliorates cognitive impairment in a mouse model of Alzheimer's disease. J Alzheimers Dis. 2015;43(1):291-302.

[2]. He K, et al. The safety and anti-hypercholesterolemic effect of coptisine in Syrian golden hamsters. Lipids. 2015 Feb;50(2):185-94.

[3]. Rao PC, et al. Coptisine-induced cell cycle arrest at G2/M phase and reactive oxygen species-dependent mitochondria-mediated apoptosis in non-small-cell lung cancer A549 cells. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694565.


[相关活性小分子]

艾卡哚司他 | 吲哚莫德 | BMS-986205 | IDO-IN-7 | 那伏莫德 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 | PF-06840003 | GNF-PF-3777 | IDO-IN-4 | 黄连碱 | 4-氨基-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 | IDO-IN-12 | IDO-IN-2 | IDO-IN-3

盐酸黄连碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.51g/cm3

[ 沸点 ]:
601.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>258ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C19H14ClNO4

[ 分子量 ]:
355.772

[ 闪点 ]:
190.4ºC

[ 精确质量 ]:
355.061127

[ PSA ]:
40.80000

[ 折射率 ]:
1.749

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere

盐酸黄连碱安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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