Pifithrin-β

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

IC50: 23 μM (p53)[1]

Pifithrin-α是p53蛋白的抑制剂,被认为是癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。 Pifithrin-α在培养基中非常不稳定,并迅速转化为其缩合产物pifithrin-β,即N-乙酰基衍生物[2]。 24小时后,活力测定显示1和10μMpifithrin-β的预处理发挥神经保护作用[3]。

[1]. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57.

[2]. Fernández-Cruz ML, et al. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation product pifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83.

[3]. Da Pozzo E, et al. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9.

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | PRIMA-1Met | HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | SJ-172550