60477-34-1

• 常用中文名：Pifithrin-β
• 常用英文名：Pifithrin-β
• CAS号：60477-34-1
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂S
• 分子量：268.37700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2017-01-22 08:20:30
• 更新时间：2024-01-01 19:40:24
• Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

名称

• 中文名: Pifithrin-β
• 英文名: 2-(4-methylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole
• 英文别名: Pifithrin-Beta; UNII-45I8QO7K37; Pifithrin-β

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₆N₂S
• 分子量: 268.37700
• 精确质量: 268.10300
• PSA: 45.54000
• LogP: 4.25000
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 23 μM (p53)[1]

• 体外研究: Pifithrin-α是p53蛋白的抑制剂,被认为是癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。 Pifithrin-α在培养基中非常不稳定,并迅速转化为其缩合产物pifithrin-β,即N-乙酰基衍生物[2]。 24小时后,活力测定显示1和10μMpifithrin-β的预处理发挥神经保护作用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57.

  [2]. Fernández-Cruz ML, et al. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation product pifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83.

  [3]. Da Pozzo E, et al. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9.