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英特匹定

英特匹定用途

SB742457是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。

英特匹定名称

[ CAS 号 ]:
607742-69-8

[ 中文名 ]:
3-苯磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉

[ 英文名 ]:
SB742457

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SB-742,457
Quinoline,3-(phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)
RVT-101
GSK-742457
3-(phenylsulfonyl)-8-(piperazin-1-yl)quinoline
Intepirdine
Quinoline, 3-(phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)-
UNII-2IOB2M82HY
SB-742457
3-(Phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)quinoline

英特匹定生物活性

[ 描述 ]:

SB742457是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Callaghan CK, Hok V, Della-Chiesa A, et al. Age-related declines in delayed non-match-to-sample performance (DNMS) are reversed by the novel 5HT6 receptor antagonist SB742457. Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):890-7.

[2]. Codony X, Vela JM, Ramírez MJ. 5-HT(6) receptor and cognition. Curr Opin Pharmacol. 2011 Feb;11(1):94-100.

[3]. Maher-Edwards G, Dixon R, Hunter J, et al. SB-742457 and donepezil in Alzheimer disease: a randomized, placebo-controlled study. Int J Geriatr Psychiatry. 2011 May;26(5):536-44.

[4]. Maher-Edwards G, Zvartau-Hind M, Hunter AJ, et al. Double-blind, controlled phase II study of a 5-HT6 receptor antagonist, SB-742457, in Alzheimer's disease. Curr Alzheimer Res. 2010 Aug;7(5):374-85.

[5]. Upton N, Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ. 5-HT6 receptor antagonists as novel cognitive enhancing agents for Alzheimer's disease. Neurotherapeutics. 2008 Jul;5(3):458-69.

[相关活性小分子]

哈尔碱；哈尔明碱；肉叶云香碱；去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼

英特匹定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉N₃O₂S

[ 分子量 ]:
353.438

[ 闪点 ]:
321.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
353.119812

[ PSA ]:
70.68000

[ LogP ]:
2.10

[ 外观性状 ]:
白色至类白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
-20℃

英特匹定合成路线

详细合成路线

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