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(THR4,GLY7)-OXYTOCIN

(THR4,GLY7)-OXYTOCIN用途

催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].

(THR4,GLY7)-OXYTOCIN名称

[ CAS 号 ]:
60786-59-6

[ 中文名 ]:
(THR4,GLY7)-OXYTOCIN

[ 英文名 ]:
(Thr4,Gly7)-Oxytocin

[英文别名 ]:

3,3-DiallylthiacarbocyanineBromide
CYS-TYR-ILE-THR-ASN-CYS-GLY-LEU-GLY-NH2
[THR4,GLY7] OT
TGOT
H-CYS-TYR-ILE-THR-ASN-CYS-GLY-LEU-GLY-NH2
thr(4)-gly(7)-oxytoci
[THR4,GLY7]-OXYTOCIN

(THR4,GLY7)-OXYTOCIN生物活性

[ 描述 ]:

催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

OT receptors, K+ channels[1].

[体外研究]

(Thr4,Gly7)-催产素(1μM,1分钟)在室旁丘脑(PVT)神经元中激发5.9 pA的内向电流[1]。(Thr4,Gly7)-催产素(1μM,1分钟)增加PVT神经元的自发兴奋性突触后电流(sEPSCs)频率[1]。(Thr4,Gly7)-催产素(0.3μM,5 min)诱导爆裂细胞和规则放电细胞的去极化[2]。(Thr4,Gly7)-催产素(0.3μM,5分钟)通过激活TRPV1通道使泡下神经元去极化[2]。

[体内研究]

(Thr4,Gly7)-催产素(1μM,直接在PVT内输注1分钟)引起小鼠TGOT反应神经元的去极化[1]。(Thr4,Gly7)-催产素(100 ng,侧脑室注射)增加雄性大鼠下丘脑室旁核的一氧化氮生成[3]。动物模型：Swiss Webster小鼠[1]剂量：1μM给药：气管内给药24小时结果：刺激34.3%的aPVT神经元、57.6%的mPVT神经元和60.0%的pPVT神经元。增加了所有亚区TGOT反应性PVT神经元的放电频率。

[参考文献]

[1]. Lily R Barrett, et al. Oxytocin activation of paraventricular thalamic neurons promotes feeding motivation to attenuate stress-induced hypophagia. Neuropsychopharmacology. 2021 Apr;46(5):1045-1056.

[2]. Binqi Hu, et al. Activation of Oxytocin Receptors Excites Subicular Neurons by Multiple Signaling and Ionic Mechanisms. Cereb Cortex. 2021 Mar 31;31(5):2402-2415.

[3]. M R Melis, et al. Oxytocin increases nitric oxide production in the paraventricular nucleus of the hypothalamus of male rats: correlation with penile erection and yawning. Regul Pept. 1997 Mar 26;69(2):105-11.

(THR4,GLY7)-OXYTOCIN物理化学性质

[ 密度 ]:
1.332g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₉H₆₁N₁₁O₁₂S₂

[ 分子量 ]:
940.09800

[ 精确质量 ]:
939.39400

[ PSA ]:
436.06000

[ LogP ]:
0.54950

[ 折射率 ]:
1.587

(THR4,GLY7)-OXYTOCIN安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37/39-45