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替考拉宁 A2

替考拉宁 A2用途

糖肽类抗生素，结构和万古霉素相似，作用范围相仿。可抑制革兰阳性需氧菌或厌氧菌，并具有杀菌作用。耐受性好，毒性较低，对肾功能无损。用于革兰阳性菌引起的各种感染。

替考拉宁 A2名称

[ CAS 号 ]:
61036-64-4

[ 中文名 ]:
替考拉宁 A2

[ 英文名 ]:
Teicoplanin A2

[英文别名 ]:

Teicoplanin A 2
SF 8327 factor A2
Teicoplanin A2 complex

替考拉宁 A2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
260ºC

[ 分子式 ]:
C₉₀H₉₉Cl₂N₉O₃₄

[ 分子量 ]:
1921.695

[ 精确质量 ]:
1919.567139

[ PSA ]:
671.64000

[ LogP ]:
0.12

[ 外观性状 ]:
非晶形的粉末

[ 折射率 ]:
1.750

替考拉宁 A2毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: WY1550000

CHEMICAL NAME :: Teichomycin A2

CAS REGISTRY NUMBER :: 61036-64-4

LAST UPDATED :: 199209

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 31,276,1978

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 31,276,1978

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 2860 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: 48HGAR "Current Chemotherapy and Immunotherapy, Proceedings of the International Congress of Chemotherapy, 12th, 1981," Periti, P., and G. Gialdroni-Grassi, eds., 2 vols., Washington, DC, American Soc. for Microbiology, 1982 Volume(issue)/page/year: 12,342,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 275 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 31,276,1978

替考拉宁 A2制备

由Actinplans teichomycetics nov.sp.(ATCC31121)产生的糖肽抗生素复合物，可分为Tal和TA2，其中TA2又可分离为TA2-1～TA2-5五种成分。采用的培养基是葡萄糖、棉子饼粉、麦芽提取物、酵母膏等，进行常规发酵，发酵单位为900U/ml。按下法得到的粗品可用柱层析来精制，用Sephadex LH柱层析，洗脱液：丙醇-醋酸乙酯-2mol/L氨水(10：7：7)。
各个组分的分离。10g T-A2溶于1L 0.2%甲酸铵-乙腈(9：1)的混合液中，用1mol/L，氢氧化钠调至pH=7.5。将该溶液通过装有500g硅烷化的硅胶柱子，然后用总共10L、含10%乙腈逐渐到含20%乙腈的0.2%甲酸铵溶液来洗脱。将有相似HPLC谱图的组分合并，减压蒸出有机溶剂。剩余的水溶液通过装有10g硅烷化硅胶的柱子，用蒸馏水将甲酸铵洗脱，然后用50%乙腈水溶液洗脱。流出液浓缩至小体积，在浓缩中可加些丁醇使水容易蒸出。往浓缩液中加入1：1的丙酮-乙醚混合液，使产生沉淀。如此可得到410mg的纯T-A2-1和770mg的纯T-A2-2。
而T-A2-3以和T-A2-2(1：1)的混合物的形式得到，用HPLC的半制备柱来提纯，条件如下：用Whatman Partisil ODS M9 10/50柱子；流动相为0.2%甲酸铵水溶液-乙腈(76：24)；流速为4.5m1/min；254nm紫外检测；20mg试样溶于1ml流动相。含纯T-A2-2和T-A2-3的流出液分别合并，和上述方法相似去盐和沉淀，得510mg纯T-A2-2和520mg纯T-A2-3。以按此同样的方式分离从第1次层析中得到的约1g T-A2-4和T-A2-5(1：1)的混合物，得350mg纯T-A2-4和300mg纯T-A2-5。