O-(4-hydroxy-3-iodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine hydrochloride

用途

盐酸狮甲状腺素是甲状腺激素的一种活性形式。盐酸狮甲状腺素是一种有效的甲状腺激素受体TRα和TRβ激动剂,对hTRα和hTRβ的Kis分别为2.33 nM[1][2][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
6138-47-2

[ 英文名 ]:
O-(4-hydroxy-3-iodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine hydrochloride

[英文别名 ]:

Liothyronine hydrochloride
trionine
Liothyronine HCl
Thyrotradin (TN)
EINECS 228-120-0

生物活性

[ 描述 ]:

盐酸狮甲状腺素是甲状腺激素的一种活性形式。盐酸狮甲状腺素是一种有效的甲状腺激素受体TRα和TRβ激动剂,对hTRα和hTRβ的Kis分别为2.33 nM[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

盐酸碘甲状腺素(T3100 nM)刺激TRβ1过度表达的肝癌细胞增殖[1]。盐酸狮甲状腺素与人β1甲状腺激素受体(hTRβ1)结合,并改变其构象。盐酸狮甲状腺素促进生长、诱导分化和调节代谢作用[2]。

[参考文献]

[1]. Lin KH, et al. Stimulation of proliferation by 3,3',5-triiodo-L-thyronine in poorly differentiated human hepatocarcinoma cells overexpressing beta 1 thyroid hormone receptor. Cancer Lett. 1994 Oct 14;85(2):189-94.

[2]. Bhat MK, et al. Conformational changes of human beta 1 thyroid hormone receptor induced by binding of 3,3',5-triiodo-L-thyronine. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Aug 31;195(1):385-92.

[3]. Hiroaki Shiohara, et al. Discovery of novel indane derivatives as liver-selective thyroid hormone receptor β (TRβ) agonists for the treatment of dyslipidemia. Bioorg Med Chem. 2012 Jun 1;20(11):3622-34.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₃ClI₃NO₄

[ 分子量 ]:
687.43400

[ 精确质量 ]:
686.76700

[ PSA ]:
92.78000

[ LogP ]:
5.45500

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