PD-168077马来酸盐

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。

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Ki: 9 nM (Dopamine D4 receptor)[1].

PD-168077是首批被鉴定为推定的选择性D4激动剂的药剂之一。它显示出比D2样受体家族的其他成员和D1样对应物的选择性高100倍; PD-168077的选择性比α1和α2高20倍,比5-HT1A的选择性高45倍,选择性比5-HT2A受体高460倍; PD-168077证实了D4受体的内在活性,其中喹吡罗样抑制毛喉素刺激的cAMP积累或刺激表达人D4受体的CHO细胞中的[3H]胸苷摄取[1]。在PD-168077处理的细胞中,p-CaMKII在突触位点显示出显着增加的聚集,如PSD-95增强的共定位所示[2]。

PD-168077(0.2-25.0 mg/kg)剂量依赖性地诱导运动,其具有不寻常和特征性的“改组”形式,具有不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作;修饰和饲养减少[1]。

[1]. Clifford JJ, et al. Topographically based search for an "Ethogram" among a series of novel D(4) dopamine receptor agonists and antagonists. Neuropsychopharmacology. 2000 May;22(5):538-44.

[2]. Gu Z, et al. Activation of dopamine D4 receptors induces synaptic translocation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II in cultured prefrontal cortical neurons. Mol Pharmacol. 2006 Mar;69(3):813-22.

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