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奥沙利铂

奥沙利铂用途

(rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。

奥沙利铂名称

[ CAS 号 ]:
63121-00-6

[ 中文名 ]:
奥沙利铂

[ 英文名 ]:
Oxaliplatin

[英文别名 ]:

Oxaliplatin

奥沙利铂生物活性

[ 描述 ]:

(rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[体外研究]

(rel)-奥沙利铂(24-72小时；2-128μM；HCC、HCCLM3和Hep3B细胞)抑制细胞生长并诱导凋亡[1]。(rel)-奥沙利铂(10μM；15-240分钟；CEM细胞)诱导原发性和继发性DNA损伤,包括DNA交联(ISC)和DNA蛋白交联(DPC)[2]。(rel)-奥沙利铂(0.01至100μM；24小时)有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP、卵巢癌细胞系A2780、结肠癌细胞系HT-29、胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG以及黑色素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144,IC50分别为11μM、15μM、0.17μM、2.95μM、17.6μM、30.9μM和7.85μM,分别[3]细胞存活率测定[1]细胞系：HCC、HCCLM3和Hep3B细胞浓度：24、48和72小时孵育时间：2、4、8、16、32、64和128μM结果：细胞存活率呈剂量和时间依赖性下降。Western Blot分析[1]细胞系：HCCLM3和Hep3B细胞浓度：48小时孵育时间：10μM结果：下调Bcl-2和Bcl-xL的表达,增加Bax的表达。细胞周期分析[1]细胞系：HCCLM3和Hep3B细胞浓度：24小时孵育时间：10μ。

[体内研究]

(rel)-奥沙利铂(5-10 mg/kg；腹腔注射；32天；裸鼠)抑制肿瘤生长[1]。动物模型：裸鼠[1]剂量：5和10mg/kg给药：腹腔注射；32天结果：HCCLM3肿瘤异种移植物中肿瘤体积减小。

[参考文献]

[1]. Woynarowski JM, et, al. Oxaliplatin-induced damage of cellular DNA. Mol Pharmacol. 2000 Nov;58(5):920-7.

[2]. Wang Z, et, al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604.

[3]. Pendyala L, et, al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6.

奥沙利铂物理化学性质

[ 沸点 ]:
193.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₁₄N₂O₄Pt

[ 分子量 ]:
397.292

[ 闪点 ]:
75ºC

[ 精确质量 ]:
397.060150

[ PSA ]:
132.30000

[ 储存条件 ]:
-20°C

奥沙利铂毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TP2280000

CHEMICAL NAME :: Platinum (II), (cyclohexane-1,2-diammine)oxalato-

CAS REGISTRY NUMBER :: 63121-00-6

LAST UPDATED :: 199706

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C8-H14-N2-O4-Pt

MOLECULAR WEIGHT :: 397.33

WISWESSER LINE NOTATION :: L6TJ AZ BZ &QVVQ &-PT-

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 19800 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: RIYADS Rinsho Yakuri. Clinical Pharmacology. (Nippon Rinsho Yakuri Gakkai, c/o Tokyo Ika Shika Daigaku Nanchi Shikkan Kenkyusho, 2-3-10 Suragadai, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 16,147,1985

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 30 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CTRRDO Cancer Treatment Reports. (Washington, DC) V.60-71, 1976-87. For publisher information, see JNCIEQ. Volume(issue)/page/year: 61,1519,1977