63121-00-6

• 常用中文名：奥沙利铂
• 常用英文名：Oxaliplatin
• CAS号：63121-00-6
• 分子式：C₈H₁₄N₂O₄Pt
• 分子量：397.292
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 其它抗肿瘤药
• 发布时间：2018-06-20 17:21:30
• 更新时间：2024-01-02 18:47:31
• (rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 奥沙利铂
• 英文名: Platinum(2+) ethanedioate-1,2-cyclohexanediamine (1:1:1)
• 英文别名: Oxaliplatin; platinum, [ethanedioato(2-)-κO,κO]-, compd. with (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine (1:1); Platinum(2+) ethanedioate - (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine (1:1); Platinum(2+) ethanedioate (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine (1:1); [Ethanedioato(2-)-κO,O]platinum - (1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine (1:1); Platinum(2+) ethanedioate (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine (1:1:1)

物化性质

• 沸点: 193.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₈H₁₄N₂O₄Pt
• 分子量: 397.292
• 闪点: 75ºC
• 精确质量: 397.060150
• PSA: 132.30000
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: (rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: (rel)-奥沙利铂(24-72小时；2-128μM；HCC、HCCLM3和Hep3B细胞)抑制细胞生长并诱导凋亡[1]。(rel)-奥沙利铂(10μM；15-240分钟；CEM细胞)诱导原发性和继发性DNA损伤,包括DNA交联(ISC)和DNA蛋白交联(DPC)[2]。(rel)-奥沙利铂(0.01至100μM；24小时)有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP、卵巢癌细胞系A2780、结肠癌细胞系HT-29、胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG以及黑色素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144,IC50分别为11μM、15μM、0.17μM、2.95μM、17.6μM、30.9μM和7.85μM,分别[3]细胞存活率测定[1]细胞系：HCC、HCCLM3和Hep3B细胞浓度：24、48和72小时孵育时间：2、4、8、16、32、64和128μM结果：细胞存活率呈剂量和时间依赖性下降。Western Blot分析[1]细胞系：HCCLM3和Hep3B细胞浓度：48小时孵育时间：10μM结果：下调Bcl-2和Bcl-xL的表达,增加Bax的表达。细胞周期分析[1]细胞系：HCCLM3和Hep3B细胞浓度：24小时孵育时间：10μ。
• 体内研究: (rel)-奥沙利铂(5-10 mg/kg；腹腔注射；32天；裸鼠)抑制肿瘤生长[1]。动物模型：裸鼠[1]剂量：5和10mg/kg给药：腹腔注射；32天结果：HCCLM3肿瘤异种移植物中肿瘤体积减小。
• 参考文献:

  [1]. Woynarowski JM, et, al. Oxaliplatin-induced damage of cellular DNA. Mol Pharmacol. 2000 Nov;58(5):920-7.

  [2]. Wang Z, et, al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604.

  [3]. Pendyala L, et, al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TP2280000 CHEMICAL NAME : Platinum (II), (cyclohexane-1,2-diammine)oxalato- CAS REGISTRY NUMBER : 63121-00-6 LAST UPDATED : 199706 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C8-H14-N2-O4-Pt MOLECULAR WEIGHT : 397.33 WISWESSER LINE NOTATION : L6TJ AZ BZ &QVVQ &-PT- HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 19800 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RIYADS Rinsho Yakuri. Clinical Pharmacology. (Nippon Rinsho Yakuri Gakkai, c/o Tokyo Ika Shika Daigaku Nanchi Shikkan Kenkyusho, 2-3-10 Suragadai, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 16,147,1985 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 30 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CTRRDO Cancer Treatment Reports. (Washington, DC) V.60-71, 1976-87. For publisher information, see JNCIEQ. Volume(issue)/page/year: 61,1519,1977