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Malabaricone B

Malabaricone B用途

马拉巴利酮B是一种天然植物酚,是一种口服活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为63.7µM。马拉巴利酮B具有抗癌、抗菌、抗氧化和抗糖尿病活性[1][2][3]。

Malabaricone B名称

[ CAS 号 ]:
63335-24-0

[ 英文名 ]:
Malabaricone B

[英文别名 ]:

malabricone B
Malabaricon B
malabaricone B

Malabaricone B生物活性

[ 描述 ]:

马拉巴利酮B是一种天然植物酚,是一种口服活性α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为63.7µM。马拉巴利酮B具有抗癌、抗菌、抗氧化和抗糖尿病活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

马拉巴利酮B对人肺癌(A549)、恶性黑色素瘤(A375)和T细胞白血病(Jurkat)细胞系有选择性毒性,对人正常肠道(INT407)、人肾脏(HEK293)和肺成纤维细胞(WI-38)无毒性。在所选的癌细胞系中,马拉巴利酮B对A549细胞显示出最大的细胞毒性(IC50=8.1μM),明显优于姜黄素(IC50=26.7μM)[1]。马拉巴利酮B诱导的细胞凋亡是通过细胞内活性氧(ROS)的增加介导的。马拉巴利酮B(2.5、5、10和20µM)增加了A549细胞的BAX水平,同时降低了BCL-2和BCL-XL水平,触发了细胞色素c释放和caspase-9和caspase-3激活所揭示的线粒体凋亡途径【1】。当针对各种微生物(包括金黄色葡萄球菌和白色念珠菌)进行测试时,马拉巴利酮B显示出良好的抗菌活性。

[体内研究]

马拉巴利酮B(100 mg/kg；p.o；隔天,23天)抑制SCID小鼠的肺肿瘤(异种移植)生长[1]。

[参考文献]

[1]. Mrityunjay Tyagi, et al. Spice-derived phenolic, malabaricone B induces mitochondrial damage in lung cancer cells via a p53-independent pathway. Food Funct. 2018 Nov 14;9(11):5715-5727.

[2]. K Y Orabi, et al. Isolation and characterization of two antimicrobial agents from mace (Myristica fragrans). J Nat Prod. May-Jun 1991;54(3):856-9.

[3]. B Prabha, et al. Antidiabetic potential of phytochemicals isolated from the stem bark of Myristica fatua Houtt. var. magnifica (Bedd.) Sinclair. Bioorg Med Chem. 2018 Jul 23;26(12):3461-3467.

Malabaricone B物理化学性质

[ 密度 ]:
1.17g/cm3

[ 沸点 ]:
536.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₆O₄

[ 分子量 ]:
342.43

[ 闪点 ]:
292.3ºC

[ 精确质量 ]:
342.18300

[ PSA ]:
77.76000

[ LogP ]:
4.95950

[ 折射率 ]:
1.59

Malabaricone B

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Malabaricone B合成路线

详细合成路线

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