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4,5-dihydro-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-3-amine

用途

BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
66000-40-6

[ 英文名 ]:
4,5-dihydro-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-3-amine

[英文别名 ]:

BW-755C
1-(m-trifluoromethylphenyl)-3-amino-2-pyrazoline
1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-amino-2-pyrazoline
3-amino-1-[m-(trifluoromethyl)phenyl]-2-pyrazoline
T0504-7356
3-amino-1-(3-trifluoromethylphenyl)-2-pyrazoline

生物活性

[ 描述 ]:

BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

5-LO:5 μM (IC50)

COX-1:0.65 μg/mL (IC50)

COX-2:1.2 μg/mL (IC50)

[体内研究]

体重755C(0.03-10 mg/大鼠；皮下注射；一次)抑制大鼠排卵率及卵巢五合一和 12赫水平[3] 动物模型：幼龄Wistar大鼠~22日龄[3]剂量：0.03、0.1、0.3、1.0、3.1和10mg/只给药：皮下注射,一次结果：5-HETE(中度)和12-HETE(强烈)降低。

[参考文献]

[1]. Hlasta DJ, et al. 5-Lipoxygenase inhibitors: the synthesis and structure-activity relationships of a series of 1-phenyl-3-pyrazolidinones. J Med Chem. 1991 May;34(5):1560-70.

[2]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.

[3]. Tanaka N, et al. Comparison of inhibitory actions of indomethacin and epostane on ovulation in rats. Am J Physiol. 1991 Feb;260(2 Pt 1):E170-4.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
308.5±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₀F₃N₃

[ 分子量 ]:
229.20

[ 闪点 ]:
140.4±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
229.082687

[ PSA ]:
39.12000

[ LogP ]:
1.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.559

[ 储存条件 ]:
室温

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933199090

合成路线

详细合成路线

海关

[ 海关编码 ]: 2933199090

[ 中文概述 ]:
2933199090. 其他结构上有非稠合吡唑环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933199090. other compounds containing an unfused pyrazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%