咪格列唑

咪格列唑用途

米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。

咪格列唑名称

[ CAS 号 ]:
66529-17-7

[ 中文名 ]:
咪格列唑

[ 英文名 ]:
Midaglizole

[英文别名 ]:

2-[2-(2-Imidazolin-2-yl)-1-phenylethyl]pyridine
2-[2-Phenyl-2-(pyridyl)]ethyl-2-imidazolin
DG-5128
2-(2-phenyl-2-(2-pyridyl))ethyl-2-imidazoline

咪格列唑生物活性

[ 描述 ]:

米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

对于大鼠胰岛和MIN6β细胞系,咪达唑分别以200 nM和24µM的EC50值刺激胰岛素释放[3]。

[体内研究]

咪达唑(3.30 mg/kg；静脉注射)会增加大鼠血压[1]。米达唑(0.2、1、2 mg/kg；输注)可降低血糖水平,单位为天[2]。动物模型：290-450 g,雄性Wistar大鼠[1]剂量：3.30 mg/kg给药：静脉注射。结果：在3.30 mg/kg时,血压分别升高27和64 mmHg。动物模型：狗[2]剂量：0.2、1、2 mg/kg给药：胰十二指肠动脉高压输注结果：通过刺激胰岛释放胰岛素降低血糖水平。

[参考文献]

[1]. Hirohashi M, et al. Intrinsic pressor activity of midaglizole, an alpha-2 adrenoceptor antagonist, in pithed rats. Jpn J Pharmacol. 1990 Aug;53(4):519-20.

[2]. Ohneda K, et al. Mechanism of insulin secretion by midaglizole. Diabetes Res Clin Pract. 1993 Feb;19(2):127-32.

[3]. Proks P, et al. Inhibition of recombinant K(ATP) channels by the antidiabetic agents midaglizole, LY397364 and LY389382. Eur J Pharmacol. 2002 Sep 27;452(1):11-9.

咪格列唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.14g/cm3

[ 沸点 ]:
460ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇N₃

[ 分子量 ]:
251.32600

[ 闪点 ]:
232ºC

[ 精确质量 ]:
251.14200

[ PSA ]:
37.28000

[ LogP ]:
2.36970

[ 折射率 ]:
1.629

咪格列唑安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

咪格列唑合成路线

详细合成路线

咪格列唑上下游产品

咪格列唑上游产品

咪格列唑下游产品

咪格列唑海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%