盐酸利培酮

Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂,其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。

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5-HT2 Receptor:0.16 nM (Ki)

D2 receptor:1.4 nM (Ki)

利培酮是5-羟色胺5-HT2受体阻断剂,如通过置换放射性配体(Ki = 0.16nM),对分离组织的活性(EC50 = 0.5nM)所示。利培酮也是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂,表现为放射性配体结合的位移(Ki = 1.4 nM),在孤立的纹状体切片中的活性(IC50 = 0.89 nM)[1]。利培酮可增加IL-10和MDC以及促炎细胞因子如IL-6,IL-8和TNF-α的产生,但会降低IP-10和IL-12的产生[2]。

从出生后第14天到第42天,Long-Evans大鼠每天皮下注射载体或1剂2剂量的利培酮(1.0和3.0mg/kg /天)。在利培酮治疗的大鼠中,发育期间的体重增加略微显着降低。在前2个实验中,早期生命利培酮给药与给药后1周至约9个月龄时的运动活性增加相关,与体重增加的变化无关[2]。

大鼠[2]选择1.0mg / kg剂量和更高剂量（3.0mg / kg）的利培酮用于研究。从出生后第14天开始，每天进行皮下注射利培酮直至出生后第42天。在每项研究中，三组大致相等数量的大鼠接受1.0mg / kg利培酮，3.0mg / kg利培酮或载体的注射。用于利培酮溶液作为对照。在每窝中，有1-2只同性的幼崽接受相同的治疗。利培酮的注射在房屋外面的房间内进行。在断奶之前，将幼崽从家笼中取出并在注射期间放置在单独的笼子中[2]。

[1]. Chen ML, et al. Risperidone modulates the cytokine and chemokine release of dendritic cells and induces TNF-α-directed cellapoptosis in neutrophils. Int Immunopharmacol. 2012 Jan;12(1):197-204.

[2]. Bardgett ME, et al. Adult rats treated with risperidone during development are hyperactive. Exp Clin Psychopharmacol. 2013 Jun;21(3):259-67.

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