<生产厂家价格>

维拉必利

维拉必利用途

Veralipride是D2受体的拮抗剂。它是一种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。

维拉必利名称

[ CAS 号 ]:
66644-81-3

[ 中文名 ]:
维拉必利

[ 英文名 ]:
Veralipride

[中文别名 ]:

维拉比利

[英文别名 ]:

维拉必利生物活性

[ 描述 ]:

Veralipride是D2受体的拮抗剂。它是一种替代抗抑郁药治疗绝经期症状的药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

维拉利普给药(100mg /天,持续30天)诱导血管舒缩症状显着减少,并且比安慰剂更有效。治疗之后是血浆催乳素水平的预期增加和平均血浆LH的显着降低。在维拉利普治疗后客观记录的热潮红中观察到显着降低[1]。当口服给药时,维拉利普很好地吸收,在2.5小时达到最大浓度。它代谢不良,在尿液和粪便中被消除。口服给药后,半衰期为4小时,排出44％,前120小时尿液无任何变化[2]。在386个月的治疗期间共记录了57个不良事件。对于20×10的给药方案,焦虑(2.2％),嗜睡和虚弱(1.5％)的发病率最高;对于5×2给药方案,嗜睡(5.3％)和头痛(2.6％)[3]的发病率最高。已知维拉利普会引起口外表现,例如面部或肢体运动障碍。维拉利普可引起可逆性帕金森综合征[4]。

[参考文献]

[1]. Melis GB, et al. Effects of the dopamine antagonist veralipride on hot flushes and luteinizing hormone secretion in postmenopausal women. Obstet Gynecol. 1988 Nov;72(5):688-92.

[2]. Carranza-Lira S, et al. Actual status of veralipride use. Clin Interv Aging. 2010 Sep 7;5:271-6.

[3]. Valencia MH, e al. Safety of veralipride for the treatment of vasomotor symptoms of menopause. Menopause. 2014 May;21(5):484-92.

[4]. Franchignoni FP, et al. Parkinson syndrome induced by veralipride. Minerva Ginecol. 1995 Jun;47(6):277-9.

[相关活性小分子]

维拉必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.23 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₅N₃O₅S

[ 分子量 ]:
383.46300

[ 精确质量 ]:
383.15100

[ PSA ]:
119.34000

[ LogP ]:
2.84130

[ 折射率 ]:
1.547

[ 储存条件 ]:
2-8℃

维拉必利安全信息

[ 海关编码 ]:
2935009090

维拉必利海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%