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化合物 T26646

化合物 T26646用途

VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。

化合物 T26646名称

[ CAS 号 ]:
669770-29-0

[ 中文名 ]:
化合物 T26646

[ 英文名 ]:
AQW-051

[英文别名 ]:

JQH481R778
MFCD28502153
AQW051

化合物 T26646生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

VQW-765版对重组表达的人 α7-nACh受体的 pKD(pKD)值为 7.56[1]。 VQW-765版在 GH3-公顷7-22细胞中重组表达的人 α7-nACh受体刺激后,显示出对钙瞬态的强大激动活性,pEC50值为 7.41[1]。

[体内研究]

VQW-765(0.03和 0.3mg/kg口服,一次) 增加小鼠的认知和学习、记忆表现[1]。 VQW-765(1mg/kg口服,一次) 显示出抗焦虑作用,增加大鼠的社会探索时间,持续时间至少6.小时[1]。动物模型：OF1/IC株成年小鼠[1]剂量：0.03和0.3 mg/kg给药：口服；结果：在24小时的重新测试试验中,与熟悉的伴侣相比,新伴侣的学习/记忆能力提高,有更多的时间观察新伴侣。

[参考文献]

[1]. Feuerbach D, et al. AQW051, a novel, potent and selective α7 nicotinic ACh receptor partial agonist: pharmacological characterization and phase I evaluation. Br J Pharmacol. 2015 Mar;172(5):1292-304.

化合物 T26646物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
443.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
294.391

[ 闪点 ]:
222.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
294.173218

[ LogP ]:
3.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
store at -20℃ for one year（Powder）

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