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EMPA

EMPA用途

EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

EMPA名称

[ CAS 号 ]:
680590-49-2

[ 中文名 ]:
EMPA,OX2拮抗剂

[ 英文名 ]:
EMPA

EMPA生物活性

[ 描述 ]:

EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

OX2 Receptor

[体外研究]

EMPA竞争性拮抗HOX2受体[3H]肌醇磷酸(IP)的食欲素-A和ORX-B诱发的积累,PA2值分别为8.6和8.8〔1〕。EMPA取代含有人和大鼠OX2受体的细胞膜结合的[3H]EMPA,Ki值分别为1.10±0.24nm和1.45±0.13nm[1]。在人和小鼠V1a受体的结合分析中,EMPA显示IC50=5.75μM,Ki=2.63μM,IC50=12.8μM,Ki=5.8μM,分别为[1]。在稳定表达HOX2受体的CHO(DHFR)细胞中,EMPA分别抑制8.8(±1.7)nm和7.9±1.7 nm(1)的食欲素-A或ORX-B诱发的[Ca2+] i反应。

[体内研究]

EMPA(1-300 mg/kg；I.P.)剂量依赖性地逆转这种[ALA11,D- Le1515]食欲素-B诱导的过度运动,而本身对雄性NMRI小鼠的运动活动(LMA)有显著的影响(1)。EMPA(3-30mg/kg；i.p.)可显著降低法国和雄性Wistar大鼠的LMA,且呈剂量依赖性。EMPA(3-30 mg/kg；i.p.)显示出明显的剂量依赖性抑制自发活动,与载体治疗动物相比[1]。动物模型：雄性NMRI小鼠(20-30 g)(1)剂量：1, 3, 10,30, 100, 300 mg/kg给药：注射I.P.以10 mL/kg的体积结果：剂量依赖性逆转[ALA11,D- Le1515]食欲素-B诱导的过度运动,而自身不显著影响LMA。动物模型：法国和雄性Wistar大鼠(196-237 g)[1]剂量：3、10、30 mg/kg给药：5 mL/kg体积注射i.p.。结果：诱导了基线LMA的显著和剂量依赖性降低。与溶媒处理的动物相比,显示出明显的剂量依赖性抑制自发活动。

[参考文献]

[1]. P Malherbe, et al. Biochemical and behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX₂ receptor. Br J Pharmacol. 2009 Apr; 156(8): 1326-1341.

EMPA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₆N₄O₄S

[ 分子量 ]:
454.54200

[ 精确质量 ]:
454.16700

[ PSA ]:
101.08000

[ LogP ]:
4.11840

[ 储存条件 ]:
-20°C

EMPAMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

EMPA安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

EMPA

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EMPA合成路线

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