JNJ-5207787

JNJ-5207787用途

JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。

JNJ-5207787名称

[ CAS 号 ]:
683746-68-1

[ 英文名 ]:
JNJ 5207787

[英文别名 ]:

unii-ow44b6fa0y

JNJ-5207787生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

[ 靶点 ]

human Y2 receptor:7.0 (pIC50)

rat Y2 receptor:7.1 (pIC50)

[体外研究]

JNJ-5207787(0.01,0.1,1,10μM)具有拮抗作用,抑制PYY刺激的[35S]GTPγS与基础水平的结合,p-IC50校正为7.20[1]。JNJ-5207787(10μM；15m in)抑制外侧隔、小脑、腹侧被盖区、黑质、海马、隔、杏仁核和下丘脑的[125I]PYY标记[1]。

[体内研究]

JNJ-5207787(i.p.；30mg/kg)进入大脑(30分钟时Cmax=1351ng/ml)并占据Y2受体结合位点[1]。动物模型：十六只雌性Sprague-Dawley大鼠(约300 g体重)〔1〕剂量：30 mg/kg给药：IP结果：在大脑中渗透(CMAX＝1351 ng/ml,30分钟),并占据Y2受体结合位点。

[参考文献]

[1]. Bonaventure P, et al. Characterization of N-(1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-3-(3-cyano-phenyl)-N-[1-(2-cyclopentyl-ethyl)-piperidin-4yl]acrylamide (JNJ-5207787), a small molecule antagonist of the neuropeptide YY2 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Mar;308(3):1130-7.

JNJ-5207787物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₈N₄O₂

[ 分子量 ]:
510.67000

[ 精确质量 ]:
510.29900

[ PSA ]:
67.65000

[ LogP ]:
5.56128

JNJ-5207787

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JNJ-5207787生物活性

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