<生产厂家价格>

头孢唑肟

头孢唑肟用途

Ceftizoxime是一种细菌抑制剂,其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。

头孢唑肟名称

[ CAS 号 ]:
68401-81-0

[ 中文名 ]:
头孢唑肟

[ 英文名 ]:
Ceftizoxime

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ceftizoxima
SK&F 88373-Z
Ceftizoxime
Ceftizoxima [INN-Spanish]
Ceftix
Ceftizoximum
Ceftizoximum [INN-Latin]
ceftizoximum [INN_la]
Cefizox
MFCD00072000

头孢唑肟生物活性

[ 描述 ]:

Ceftizoxime是一种细菌抑制剂,其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

bacterial[1]

[体外研究]

头孢唑肟是一种新的肠外头孢菌素衍生物,对头孢菌素和头孢霉素,头孢噻肟,头孢呋辛,头孢噻肟和头孢美唑等头孢菌素和头孢霉素等多种革兰氏阴性杆菌,包括肠杆菌,柠檬酸杆菌和粘质沙雷氏菌等机会性病原体更具活性。头孢唑肟对需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱的抗菌活性[1]。

[体内研究]

头孢唑肟对接种小剂量小鼠的治疗效果与头孢噻肟几乎相同[1]。头孢唑肟在生物液体如血清,尿液和组织匀浆中是稳定的,但头孢噻肟在大鼠组织匀浆中是不稳定的。所有物种中头孢唑肟与血清蛋白的结合是所有抗生素中最低的：人类为31％,狗为17％,大鼠为32％[2]。

[动物实验]

大鼠[2]本研究中使用的动物包括6周龄雄性JCL：ICR株小鼠，6周龄雄性JCL：SD株大鼠，7.5至15.0公斤雄性比格犬，以及5.8至9.1 -kg雄性恒河猴。注射用头孢唑肟溶于0.9％盐水中。头孢唑肟以20mg / kg的剂量给予所有试验动物。体积为：每只动物通过静脉内（iv）和皮下途径给小鼠0.25mL;通过肌肉内（im）和静脉注射途径给大鼠5mL / kg体重;通过im和iv途径给狗和猴子加入0.5 mL / kg体重[1]。

[参考文献]

[1]. Kamimura T, et al. Ceftizoxime (Ceftizoxime), a new parenteral cephalosporin: in vitro and in vivo antibacterial activities. Antimicrob Agents Chemother. 1979 Nov;16(5):540-8.

[2]. Murakawa T, et al. Pharmacokinetics of ceftizoxime in animals after parenteral dosing. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Feb;17(2):157-64.

[相关活性小分子]

头孢唑肟物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
227 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₃N₅O₅S₂

[ 分子量 ]:
383.403

[ 精确质量 ]:
383.035797

[ PSA ]:
200.75000

[ LogP ]:
0.59

[ 外观性状 ]:
白色或淡黄色结晶粉末

[ 折射率 ]:
1.849

[ 储存条件 ]:
室温

头孢唑肟MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

头孢唑肟毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: XI0367375

CHEMICAL NAME :: 5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-(((2-amino-4- thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-8-oxo-, (6R-(6-alpha,7-beta(Z)))-

CAS REGISTRY NUMBER :: 68401-81-0

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C13-H13-N5-O5-S2

MOLECULAR WEIGHT :: 383.43

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >8 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4563522

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 8 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4563522

头孢唑肟安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H317-H334

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P284-P301 + P312 + P330-P304 + P340-P342 + P311

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S23-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2941905990

头孢唑肟制备

方法1：往二甲基甲酰胺(4.0g，54.8mmo1)和200ml四氢呋喃的溶液中，在-5～5℃和搅拌下，滴加三氯氧磷(8.4g，54.8mmo1)，搅拌10min，得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下，加入(2-甲酰胺基-4-噻唑基)乙醛酸(5.35g，26.7mmo1)，搅拌30min形成活性酸溶液。在-15℃下加入化合物(I) (9.0g，24.3mmo1)和20ml O，N-双(三甲基硅基)乙酰胺(BSA)在100ml乙酸乙酯的溶液，在一15～0℃下搅拌30min。加入50ml水，过滤收集产生的沉淀，水洗，在五氧化二磷上干燥，得7.12g化合物(Ⅱ)，收率57.0%。分出滤液中的有机层，用盐水洗，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，又得1.03g化合物(Ⅱ)，收率8.2%。
化合物(Ⅱ)(3.0g，5.82mmo1)和1.5g 10%钯-炭催化剂悬浮于70ml甲醇、30ml四氢呋喃和10ml乙酸的混合液中，在室温和常压下氢化4h。滤去催化剂，滤液减压浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯洗涤后，用10%盐酸调至Ph=2.0。过滤收集产生的沉淀，水洗，在五氧化二磷存在下干燥。得1.57g化合物(111)，收率、71.0%。
化合物(Ⅲ)(2．44g，6．41mm01)溶于20rnl甲醇，在室温下加入5ml浓盐酸，搅拌5h。过滤，滤液减压浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯洗后，再用10％盐酸调至Ph=3.5。过滤收集产生的沉淀，水洗，在五氧化二磷存在下干燥。得0.49g化合物(1V)，收率21.796。滤液和洗液合并，用HP-20树脂柱层析，15%异丙醇水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩，剩余物冻干，得1.56g化合物(Ⅳ)，收率69.0％。
化合物(IV)(1.78g，4.58mmo1)、甲醇胺盐酸盐(1.37g，16.4mmo1)和乙酸钠(0.38g，4.58mmo1)悬浮于100ml水，用碳酸氢钠水溶液调至Ph=7.0．在48℃下搅拌1h，并用碳酸氢钠水溶保持反应液的Ph值为7.0～7.3。反应液用乙酸乙酯洗1次后，在冰浴冷却下，用10％盐酸调至Ph=3.5。过滤收集沉淀，水洗，在五氧化二磷存在下干燥。得0.12g头孢唑肟，收率6.8%。滤液用HP-20树脂柱层析，用40%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压蒸去丙酮后冻干，得0.95g头孢唑肟，收率54.0%。
方法2：在5～10℃下，往2g 2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-1，3-噻唑-4-基)乙酸(V)悬浮于20ml无水的乙酸乙酯溶液中，一次性加入2.0g三氯氧磷，再在7～10℃下搅拌20min后，加入0.4g双(三甲基硅)乙酰胺。在7～10℃下搅拌10min后，再滴加2.0g三氯氧磷。在7～10℃下再搅拌10min后，滴加0.8g干燥的二甲基甲酰胺。在7～10℃下继续搅拌30rain后得一澄清溶液，此为酰氯化合物(Ⅵ)。
另将2.45g 7-氨基头孢烷酸悬浮于8ml干燥的乙酸乙酯的溶液中，加入7.35g三甲基硅基乙酰胺。加毕在40℃下搅拌得一澄清溶液。在-15℃下，往该澄清溶液中加入上面制备的酰氯(Ⅵ)的溶液，在一10～-15℃下继续搅拌1h。冷至-30℃后加入80ml水。分出水层，并用碳酸氢钠调至Ph值为4.5。在Diaion HP-20树脂(Mitsuishi Chemical Industries Ltd．)上进行柱层析，用25%的异丙醇水溶液作为洗出液。流出液减压浓缩后冻干，得1.8g头孢唑肟，熔点227℃(分解)。

头孢唑肟海关

[ 海关编码 ]: 2941905990