硫替丁

硫替丁用途

Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

硫替丁名称

[ CAS 号 ]:
69014-14-8

[ 中文名 ]:
硫替丁

[ 英文名 ]:
Tiotidine

[英文别名 ]:

ICI 125,211
TIOTIDINE
Tiotidinum
Tiotidina

硫替丁生物活性

[ 描述 ]:

Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H2 Receptor:7.3-7.8 (pA2)

H1 receptor:<4.5 (pA2)

H3 Receptor:4.8 (pA2)

[体外研究]

噻替丁以30μM(23-38μM)的表观离解常数竞争性地对抗组胺的正变时作用。噻替丁消除了H2介导的收缩力增加,使H2介导的负性肌力反应无对抗性。组胺在房室结的作用,表现为P-R间期延长和房室传导阻滞,被2.5x 10(-7)M噻替丁减弱[2]。在U-937细胞中,噻替丁实际上是一种反向激动剂,降低了基础cAMP水平[3]。

[参考文献]

[1]. Barth H, et al. Structural requirements of imidazole compounds to be inhibitors or activators of histaminemethyltransferase: investigation of histamine analogues and H2-receptor antagonists.

[2]. Trzeciakowski JP, et al. The cardiac pharmacology of tiotidine (LCL 125, 211): a new histamine H2-receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1980 Sep;214(3):629-34.

[3]. Monczor F, et al. Tiotidine, a histamine H2 receptor inverse agonist that binds with high affinity to an inactive G-protein-coupled form of the receptor. Experimental support for the cubic ternary complex model. Mol Pharmacol. 2003 Aug;64(2):512-20.

硫替丁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5g/cm3

[ 沸点 ]:
543.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₆N₈S₂

[ 分子量 ]:
312.41800

[ 闪点 ]:
282.5ºC

[ 精确质量 ]:
312.09400

[ PSA ]:
188.54000

[ LogP ]:
1.98258

[ 折射率 ]:
1.728

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