metronidazole hydrochloride

metronidazole hydrochloride用途

盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。

metronidazole hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
69198-10-3

[ 英文名 ]:
metronidazole hydrochloride

[英文别名 ]:

Flagyl I.V.
2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol hydrochloride
Metronidazole Hcl
Metronidazole hydrochloride

metronidazole hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

盐酸甲硝唑对厌氧微生物的作用如下：通过细胞膜；(b) 还原作用；(c) 与细胞内靶点的相互作用；(d) 释放非活性终产物,与有毒硝基和亚硝基衍生物发挥作用[1]。盐酸甲硝唑对厌氧原生动物阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴、蓝氏贾第鞭毛虫和大肠杆菌具有抑制活性[1]。盐酸甲硝唑(4-8μg/mL)抑制厌氧菌并显示出良好的杀菌活性[1]。盐酸甲硝唑(0.1μg/mL-0.01 mg/mL；12-96小时)诱导芽囊原虫颗粒形成并触发凋亡[2]。细胞凋亡分析[2]细胞株：芽囊藻属。细胞浓度：0.1μg/mL-0.01 mg/mL培养时间：12、24、48、60、72、84、96小时结果：细胞直径减小,这是细胞凋亡的标志,导致细胞收缩。

[体内研究]

盐酸甲硝唑(135 mg/kg/d；p.o.；28 d)可穿过血脑屏障,长期给药对大鼠具有神经毒性[3]。盐酸甲硝唑(1 g/L；口服；4周)导致骨骼肌萎缩,并改变与肌肉外周昼夜节律机制和代谢调节相关的基因表达[4]。动物模型：Sprague-Dawley(SD)大鼠(200-220 g)[3]剂量：135 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；28天结果：导致炎症标记物增加,包括iNOS、eNOS、Bax和caspase 3蛋白表达增加,导致脑组织氧化应激损伤,MDA含量升高。动物模型：SPF C57Bl/6J小鼠(6-7个月龄)[4]剂量：1g/L(全剂量)给药：口服灌胃；结果：导致肌肉核心时钟和效应基因Cry2、Ror-β、E4BP4、PP ARγ和脂联素表达增加。后肢肌肉重量减轻,胫骨前肌纤维变小。

[参考文献]

[1]. Scully BE. Metronidazole. Med Clin North Am. 1988 May;72(3):613-21.

[2]. Dhurga DB, et al. Granular Formation during Apoptosis in Blastocystis sp. Exposed to Metronidazole (MTZ). PLoS One. 2016 Jul 29;11(7):e0155390.

[3]. Chaturvedi S, et al. Mechanistic exploration of quercetin against metronidazole induced neurotoxicity in rats: Possible role of nitric oxide isoforms and inflammatory cytokines. Neurotoxicology. 2020 Jul;79:1-10.

[4]. Manickam R, et al. Metronidazole Causes Skeletal Muscle Atrophy and Modulates Muscle Chronometabolism. Int J Mol Sci. 2018 Aug 16;19(8):2418.