69198-10-3

• 常用中文名：metronidazole hydrochloride
• 常用英文名：metronidazole hydrochloride
• CAS号：69198-10-3
• 分子式：C₆H₁₀ClN₃O₃
• 分子量：207.61500
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-02-04 12:48:42
• 更新时间：2024-01-11 17:30:32
• 盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: metronidazole hydrochloride
• 英文别名: Flagyl I.V.; 2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol monohydrochloride; 2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol,hydrochloride; 1H-Imidazole-1-ethanol,2-methyl-5-nitro-,hydrochloride; 2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol hydrochloride; Metronidazole Hcl; Metronidazole hydrochloride

物化性质

• 沸点: 405.4ºC at 760 mmHg
• 熔点: 158-160ºC
• 分子式: C₆H₁₀ClN₃O₃
• 分子量: 207.61500
• 闪点: 199ºC
• 精确质量: 207.04100
• PSA: 83.87000
• LogP: 1.41720

生物活性

• 描述: 盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 盐酸甲硝唑对厌氧微生物的作用如下：通过细胞膜；(b) 还原作用；(c) 与细胞内靶点的相互作用；(d) 释放非活性终产物,与有毒硝基和亚硝基衍生物发挥作用[1]。盐酸甲硝唑对厌氧原生动物阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴、蓝氏贾第鞭毛虫和大肠杆菌具有抑制活性[1]。盐酸甲硝唑(4-8μg/mL)抑制厌氧菌并显示出良好的杀菌活性[1]。盐酸甲硝唑(0.1μg/mL-0.01 mg/mL；12-96小时)诱导芽囊原虫颗粒形成并触发凋亡[2]。细胞凋亡分析[2]细胞株：芽囊藻属。细胞浓度：0.1μg/mL-0.01 mg/mL培养时间：12、24、48、60、72、84、96小时结果：细胞直径减小,这是细胞凋亡的标志,导致细胞收缩。
• 体内研究: 盐酸甲硝唑(135 mg/kg/d；p.o.；28 d)可穿过血脑屏障,长期给药对大鼠具有神经毒性[3]。盐酸甲硝唑(1 g/L；口服；4周)导致骨骼肌萎缩,并改变与肌肉外周昼夜节律机制和代谢调节相关的基因表达[4]。动物模型：Sprague-Dawley(SD)大鼠(200-220 g)[3]剂量：135 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；28天结果：导致炎症标记物增加,包括iNOS、eNOS、Bax和caspase 3蛋白表达增加,导致脑组织氧化应激损伤,MDA含量升高。动物模型：SPF C57Bl/6J小鼠(6-7个月龄)[4]剂量：1g/L(全剂量)给药：口服灌胃；结果：导致肌肉核心时钟和效应基因Cry2、Ror-β、E4BP4、PP ARγ和脂联素表达增加。后肢肌肉重量减轻,胫骨前肌纤维变小。
• 参考文献:

  [1]. Scully BE. Metronidazole. Med Clin North Am. 1988 May;72(3):613-21.

  [2]. Dhurga DB, et al. Granular Formation during Apoptosis in Blastocystis sp. Exposed to Metronidazole (MTZ). PLoS One. 2016 Jul 29;11(7):e0155390.

  [3]. Chaturvedi S, et al. Mechanistic exploration of quercetin against metronidazole induced neurotoxicity in rats: Possible role of nitric oxide isoforms and inflammatory cytokines. Neurotoxicology. 2020 Jul;79:1-10.

  [4]. Manickam R, et al. Metronidazole Causes Skeletal Muscle Atrophy and Modulates Muscle Chronometabolism. Int J Mol Sci. 2018 Aug 16;19(8):2418.