4H-1-Benzopyran-4-one,5,6,7,8-tetramethoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-

5’-甲氧基诺比林是一种有效的口服活性镇痛剂和抗炎剂。5’-甲氧基诺比林是一种聚甲氧基黄酮,可从拟芋头中分离出来[1][2]。

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研究领域 >> 炎症/免疫

5′-甲氧基诺比林(5mg/kg,腹腔注射) 可显著降低白细胞计数、中性粒细胞流入和渗出液中的蛋白质浓度,并降低几种促炎介质的水平[2]。< br/＞5’-甲氧基诺比林(100 mg/kg口服,一次) 显示出抗伤害和抗炎活性[2]。 将5′-甲氧基新比林(10mg/kg静脉注射；50mg/kg口服；一次) 在大鼠体内的口服生物利用度较低,约为 8-11%[2]。 动物模型：瑞士小鼠(雌性)[2]剂量：100 mg/kg给药：口服结果：与对照组相比,口服给药15、30和60分钟后,福尔马林诱导的两种阶段的伤害性行为显著减少。在神经发生期,口服5’-甲氧基诺比林15、30和60分钟后,伤害性反应的抑制率分别为43±3%、68±6%和53±5%,而在炎症期,分别为70±8%、91±3%和85±3%。动物模型：Wistar大鼠(雄性)[2]剂量：10 mg/kg(IV),50 mg/kg(口服)给药：IV,口服,一次(药代动力学分析)结果：5’-甲氧基诺比林在雄性Wistar大白鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(10 mg/kg)IG(50 mg/kg)λ(h-1)0.55±0.03 0.29±0.2 Tmax(h)2.71±0.49 Cmax(mg/L)0.62±0.21 AUC0-∞(mg·h/L)8.19±4.1 3.65±0.8 t1/2消除(h)1.26±0.1 2.31±0.9 CL(L/h.kg)1.22±0.26 13.68±0.29 Vd,ss(L/kg)2.24±0.32 47.46±10.10 F(%)8.67

[1]. Faqueti LG, et al. Antinociceptive and anti-inflammatory activities of standardized extract of polymethoxyflavones from Ageratum conyzoides. J Ethnopharmacol. 2016 Dec 24;194:369-377.  

[2]. Faqueti LG, et al. Preclinical Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Investigation of 5'-Methoxynobiletin from Ageratum conyzoides: In vivo and In silico Approaches. Pharm Res. 2022 Sep;39(9):2135-2145.