瑞莫必利盐酸盐

瑞莫必利盐酸盐用途

(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。

瑞莫必利盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
73220-03-8

[ 中文名 ]:
瑞莫必利盐酸盐

[ 英文名 ]:
Remoxipride hydrochloride

[英文别名 ]:

Macbecin I
REMOXIPRIDE HYDROCHLORIDE

瑞莫必利盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

(S) -盐酸雷莫西必利(1-100μM；20分钟)对多巴胺D1、多巴胺D2和α1-肾上腺素受体的结合效率分别为＞100、1.57和42μM[1]。

[体内研究]

(S) -盐酸雷莫西必利(0.1-100μM/kg；在阿扑吗啡前60分钟腹腔注射)阻断阿扑吗啡诱导的大鼠行为和犬呕吐[1]。(S) -盐酸雷莫西必利(0.1-10 mg/kg；在阿扑吗啡前30分钟腹膜内注射)从纹状体和纹状体外区域置换[3H]司匹酮[1]。

[参考文献]

[1]. Ogren SO, et al. Remoxipride, a new potential antipsychotic compound with selective antidopaminergic actions in the rat brain. Eur J Pharmacol. 1984 Jul 20;102(3-4):459-74.

瑞莫必利盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₄BrClN₂O₃

[ 分子量 ]:
407.73

[ 精确质量 ]:
406.06600

[ PSA ]:
50.80000

[ LogP ]:
3.81120

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

瑞莫必利盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CV2369000

CHEMICAL NAME :: Benzamide, 3-bromo-2,6-dimethoxy-N-(1-ethyl-2-pyrrolidinylmethyl )-, hydrochloride, (S)-(-)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 73220-03-8

LAST UPDATED :: 199412

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C16-H23-Br-N2-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 371.32

WISWESSER LINE NOTATION :: T5NTJ A2 B1MVR CE BO1 FO1 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 324 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - rigidity (including catalepsy)

REFERENCE :: JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 25,1280,1982

瑞莫必利盐酸盐安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

瑞莫必利盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%