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那法瑞林

那法瑞林用途

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。

那法瑞林名称

[ CAS 号 ]:
76932-56-4

[ 中文名 ]:
萘法瑞林

[ 英文名 ]:
(D-2-Nal6)-LHRH acetate salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Nacenyl
Nafareline
UNII:1X0094V6JV
Synarel
Synrelina
Nasanyl
Nafarelin Acetate

那法瑞林生物活性

[ 描述 ]:

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

多肽产品

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

GnRH[1].

[体外研究]

Nafarelin是一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,可刺激黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌[1]。 Nafarelin有效地用于体外受精计划。 Nafarelin在鼻内给药后容易且迅速吸收,并在一定程度上受到酶促降解GnRH的保护[2]。

[参考文献]

[1]. Letassy NA et al. Nafarelin acetate: a gonadotropin-releasing hormone agonist for the treatment of endometriosis. DICP. 1990 Dec, 24(12):1204-9.

[2]. Chrisp P et al. Nafarelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical potential in sex hormone-related conditions.Drugs. 1990 Apr;39(4):523-51.

[相关活性小分子]

那法瑞林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₆₆H₈₃N₁₇O₁₃

[ 分子量 ]:
1322.471

[ 精确质量 ]:
1321.635620

[ PSA ]:
472.13000

[ LogP ]:
0.89

[ 外观性状 ]:
白色或近乎于白色冻干的粉末

[ 折射率 ]:
1.711

[ 储存条件 ]:
-20°C

那法瑞林毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: OK6371150

CHEMICAL NAME :: Luteinizing hormone-releasing factor (pig), 6-(3-(2-naphthalenyl)-D-alanine)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 76932-56-4

LAST UPDATED :: 199703

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C66-H83-N17-O13

MOLECULAR WEIGHT :: 1322.66

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - woman

DOSE/DURATION :: 448 ug/kg/8W-I

TOXIC EFFECTS :: Nutritional and Gross Metabolic - changes in potassium

REFERENCE :: LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 347,333,1996

那法瑞林制备

N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。