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LU-32-176B

LU-32-176B用途

LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。

LU-32-176B名称

[ CAS 号 ]:
770688-66-9

[ 英文名 ]:
LU-32-176B

LU-32-176B生物活性

[ 描述 ]:

LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

LU-32-176B inhibits neurons, astrocytes and mGAT1 with the IC50 values of 2μM, 1μM, 4μM, respectively[1][2].

[体内研究]

LU-32-176B(i.p.)和EF1502可预防弗林斯AGS易感小鼠模型中的声音诱发癫痫[1]。

[参考文献]

[1]. Schousboe A, et al. GABA transporters as drug targets for modulation of GABAergic activity. Biochem Pharmacol. 2004;68(8):1557-1563.

[2]. White HS, et al. First demonstration of a functional role for central nervous system betaine/{gamma}-aminobutyric acid transporter (mGAT2) based on synergistic anticonvulsant action among inhibitors of mGAT1 and mGAT2. J Pharmacol Exp Ther. 2005;312(2):866-874.

LU-32-176B物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₄F₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
398.45

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

LU-32-176B安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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