盐酸阿考替胺三水合物

盐酸阿考替胺三水合物用途

Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服活性和一流的用于治疗功能性消化不良的胃肠动力药。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 通过促毒蕈碱受体拮抗作用和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用增强肠神经元释放的乙酰胆碱,从而增强胃排空和胃部适应性。

盐酸阿考替胺三水合物名称

[ CAS 号 ]:
773092-05-0

[ 中文名 ]:
盐酸阿考替胺

[ 英文名 ]:
Acofide trihydrate

[中文别名 ]:

盐酸阿考替胺三水合物

[英文别名 ]:

Acofide
Acotiamide hydrochloride trihydrate
Acotiamide hydrochloride hydrate
UNII:NMW7447A9A
YM-443
Z-338
UNII-NMW7447A9A
Acotiamide HCl

盐酸阿考替胺三水合物生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[体外研究]

在体外研究中,Acotiamide抑制乙酰胆碱诱导的转化爪蟾卵母细胞M受体M1和M受体M2的激活,IC50值分别为1.8和10.1μM。Acotiamide对5-羟色胺5HT2、5HT3或5HT4受体和多巴胺D2受体没有/有限的亲和力[1]。Acotiamide抑制乙酰胆碱引起的AChE活性,抑制乙酰胆碱引起的慢(竞争性)和快(非竞争性)内向电流,增强电刺激的胃底和胃体收缩,促进肠神经元释放乙酰胆碱,并使用膜片钳技术,增强L型电压依赖性Ca2+电流,抑制GABA诱导的后区神经元电流[1]。

[体内研究]

在体内动物模型中,乌头胺刺激餐后胃十二指肠和/或结肠运动,改善延迟但不正常的胃排空。例如,在抑制性应激诱导的大鼠模型中,阿糖胺显著改善胃排空延迟和进食抑制,但不影响正常大鼠的胃排空或进食[1]。

[参考文献]

[1]. Nowlan ML, et al. Acotiamide: first global approval. Drugs. 2013 Aug;73(12):1377-83.

[2]. Attia KAM, et al. Spectrofluorimetric determination of acotiamide hydrochloride trihydrate in the presence of its oxidative degradation product. Luminescence. 2018 Jun;33(4):806-811.

盐酸阿考替胺三水合物物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₇ClN₄O₈S

[ 分子量 ]:
541.05800

[ 精确质量 ]:
540.20200

[ PSA ]:
175.93000

[ LogP ]:
4.53470

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

盐酸阿考替胺三水合物

盐酸阿考替胺三水合物用途

盐酸阿考替胺三水合物名称

盐酸阿考替胺三水合物生物活性

盐酸阿考替胺三水合物物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物