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3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

用途

GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂,IC50为140nM。

名称

[ CAS 号 ]:
778270-11-4

[ 中文名 ]:
3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
GNF-2

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂,IC50为140nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Adrián FJ, et al. Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation. Nat Chem Biol. 2006 Feb;2(2):95-102.

[2]. Khateb M, et al. Overcoming Bcr-Abl T315I mutation by combination of GNF-2 and ATP competitors in an Abl-independent mechanism. BMC Cancer. 2012 Nov 27;12:563.

[3]. Mian AA, et al. Allosteric inhibition enhances the efficacy of ABL kinase inhibitors to target unmutated BCR-ABL and BCR-ABL-T315I.BMC Cancer. 2012 Sep 17;12:411.

[4]. Kim HJ, et al. The tyrosine kinase inhibitor GNF-2 suppresses osteoclast formation and activity. J Leukoc Biol. 2013 Oct 15.

[5]. Huang WC, et al. Glucosylceramide synthase inhibitor PDMP sensitizes chronic myeloid leukemia T315I mutant to Bcr-Abl inhibitor and cooperatively induces glycogen synthase kinase-3-regulated apoptosis. FASEB J. 2011 Oct;25(10):3661-73.


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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
536.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H13F3N4O2

[ 分子量 ]:
374.317

[ 闪点 ]:
278.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
374.099060

[ PSA ]:
90.13000

[ LogP ]:
3.68

[ 外观性状 ]:
off-white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: <2mg/mL

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

文献

Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation.

Nat. Chem. Biol. 2 , 95-102, (2006)

Chronic myelogenous leukemia (CML) is a myeloproliferative disorder characterized at the molecular level by the expression of Bcr-abl, a 210-kDa fusion protein with deregulated tyrosine kinase activit...

Inhibitors of Bcr-abl... breaking new ground again.

Nat. Chem. Biol. 2nd ed.,, 63-64, (2006)


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