达唑氧苯
达唑氧苯用途
选择性TVA2(血栓A2)合成酶抑制剂,选择性血栓素A2合成酶抑制剂。用于治疗心绞痛,并试用于血栓栓塞性疾病,如心肌梗死和雷诺氏病的治疗。
达唑氧苯名称
[ CAS 号 ]:
78218-09-4
[ 中文名 ]:
达唑氧苯
[ 英文名 ]:
Dazoxiben
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- 1-[2-(4-carboxyphenoxy)ethyl]imidazole
- MFCD00866791
- 4-[2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]benzoic acid
- 4-[2-(imidazol-1-yl)ethoxy]benzoic acid
- 4-(2-(1-Imidazolyl)ethoxy)benzoesaeure
- Dazoxibene [inn-french]
- UK-37
- 4-[2-(1-imidazolyl)ethoxy]-benzoic acid
达唑氧苯物理化学性质
[ 密度 ]:
1.25 g/cm3
[ 沸点 ]:
491.2ºC at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
230-235°C
[ 分子式 ]:
C12H12N2O3
[ 分子量 ]:
232.23500
[ 闪点 ]:
250.9ºC
[ 精确质量 ]:
232.08500
[ PSA ]:
64.35000
[ LogP ]:
1.66030
[ 折射率 ]:
1.593
达唑氧苯安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn
[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22:Harmful if swallowed. R41:Risk of serious damage to eyes.
[ 安全声明 (欧洲) ]:
S37/39
[ WGK德国 ]:
3
[ RTECS号 ]:
DD6963500
达唑氧苯合成路线
达唑氧苯上下游产品
达唑氧苯上游产品
达唑氧苯下游产品
达唑氧苯制备
方法1:对羟基苯甲酸乙酯、50%氢氧化钠、1,2-二氯乙烷和TBOE,在60℃下搅拌。冷至室温,用2mol/L盐酸酸化至Ph值约为2。分取有机层,水层用二氯乙烷提取。有机层合并,水洗,干燥。浓缩,用乙醚洗,干燥得化合物(I),收率86%。咪唑和40%氢氧化钠一起搅拌至全溶,加入二甲基甲酰胺、化合物(I)和TBOE,在40℃下搅拌。减压蒸出溶剂,冷至室温。加水溶解并酸化,氯仿提取3次。提取液合并,水洗,干燥。浓缩,冰醋酸重结晶,得盐酸达唑氧苯,收率78%,熔点238-241℃。
方法2:对羟基苯甲酸乙酯、对甲苯磺酸(2-氯乙基)酯、无水碳酸钾和丁酮,搅拌回流。浓缩,残液趁热倾入水中。滤集固体,水洗至中性,乙醇重结晶,得4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯,收率85.7%。
4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯、咪唑、氢氧化钠、相转移催化剂TEBA和二甲基甲酰胺混合,在9012搅拌。加适量水,用二氯甲烷提取。提取液浓缩,残液加入氢氧化钠溶液碱化,在90℃下反应。用浓盐酸酸化,滤集沉淀,冰乙酸重结晶。得盐酸达唑氧苯。收率51%。
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