8-OH-DPAT

8-OH-DPAT用途

8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

8-OH-DPAT名称

[ CAS 号 ]:
78950-78-4

[ 中文名 ]:
(+)-8-羟基- DPAT合溴化氢

[ 英文名 ]:
8-OH-DPAT

[英文别名 ]:

3-(Dipropylamino)Tetralin-5-Ol
8-OH-DPAT

8-OH-DPAT生物活性

[ 描述 ]:

8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 8.19 (5-HT1A)[1] Ki: 466 nM (5-HT7)[2]

[体外研究]

8-OH-DPAT是一种有效的选择性5-HT激动剂,5-HT1A的pIC50为8.19;弱结合5-HT1B(pIC50,5.42),5-HT(pIC50 <5)[1]。 8-OH-DPAT在5-HT7上具有高亲和力,Ki为466nM,并且不与5-HT6或5-HT4结合[2]。

[体内研究]

8-OH-DPAT(1 mg/kg)使hypolocomotion正常化,显着增加觉醒并减少REM睡眠的持续时间,而不影响orexin敲除(KO)小鼠黑暗期间非REM睡眠的持续时间。 8-OH-DPAT对WT小鼠的清醒或REM睡眠或非REM睡眠的持续时间没有明显影响。 8-OH-DPAT(1 mg/kg,sc)激活食欲素敲除小鼠中的5-HT1A受体[3]。

[动物实验]

小鼠[3]通过置于个体家笼中的红外传感器测量小鼠的运动活动。为了比较明暗时期的运动活动，分别从上午8:00和下午8:00开始以30分钟的间隔监测运动活动。为了测量精神兴奋剂（8-OH-DPAT，1,3 mg / kg，sc;等）对黑暗时期的运动活动的影响，所有药物都在晚上8点给药，然后测量自发活动。 3小时[3]。

[参考文献]

[1]. DEREK N. MIDDLEMISS, et al. 8-HYDROXY-2-(DI-n-PROPYLAMINO)-TETRALIN DISCRIMINATES BETWEEN SUBTYPES OF

[2]. Bard JA, et al. Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase. J Biol Chem. 1993 Nov 5;268(31):23422-6.

[3]. Mori T, et al. Narcolepsy-like sleep disturbance in orexin knockout mice are normalized by the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jun;233(12):2343-53.

[相关活性小分子]

8-OH-DPAT物理化学性质

[ 沸点 ]:
372.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₅NO

[ 分子量 ]:
247.37600

[ 闪点 ]:
168.2ºC

[ 精确质量 ]:
247.19400

[ PSA ]:
23.47000

[ LogP ]:
3.37150

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

8-OH-DPATMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

8-OH-DPAT安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

8-OH-DPAT文献

Serotonin 5-HT1A receptor in infancy-onset aggression: comparison with genetically defined aggression in adult rats.

Behav. Brain Res. 243 , 97-101, (2013)

Antisocial aggressive behavior in adolescents represents growing clinical and social problem. Previously the implication of 5-HT1A receptor in the regulation of fear-induced aggression was shown. Here...

Unilateral lesion of the nigrostriatal pathway decreases the response of GABA interneurons in the dorsal raphe nucleus to 5-HT(1A) receptor stimulation in the rat.

Neurochem. Int. 61(8) , 1344-56, (2012)

This study examined the firing rate and pattern of electrophysiologically and chemically identified GABA interneurons in the dorsal raphe nucleus (DRN), and role of 5-HT(1A) receptor agonist 8-OH-DPAT...

Electrophysiological and pharmacological properties of GABAergic cells in the dorsal raphe nucleus.

J. Physiol. Sci. 63(2) , 147-54, (2013)

The dorsal raphe nucleus (DRN) is the origin of the central serotonin [5-hydroxytryptamine (5-HT)] system and plays an important role in the regulation of many physiological functions such as sleep/ar...

更多文献