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达尔卓潘

达尔卓潘用途

【用途一】
为血栓素A2受体的特异性强效拮抗剂，有抑制血小板聚集，影响血栓形成，防止猝死等作用。用于治疗心肌缺血、出血性休克、内毒性休克、心肺性猝死、急性肾衰竭、动脉粥样硬化等。

达尔卓潘名称

[ CAS 号 ]:
79094-20-5

[ 中文名 ]:
达尔卓潘

[ 英文名 ]:
Daltroban

[中文别名 ]:

4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)乙基]苯乙酸

[英文别名 ]:

DatelliptiumChloride
MFCD00868295

达尔卓潘生物活性

[ 描述 ]:

Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

TXA2

[体内研究]

达特罗班(BM-13505)(1毫克/千克；静脉注射；每小时)对猫急性心肌缺血后再灌注损伤有保护作用[2]。与溶媒(生理盐水)处理的猫相比,达曲班(20 mg/kg/h静脉注射)减少了缺血引起的ST段抬高,并阻止了再灌注期间心电图Q波的发展。达特罗班保护心肌免受缺血损伤,这种作用涉及预防缺血诱导的白细胞增多[3]。动物模型：成年雄性猫(2.8～4.6kg；麻醉猫模型)[2]剂量：1 mg/kg给药：静脉注射；再灌注前30分钟,1 mg/kg,1 mg/kg/小时。结果：在不改变基本血流动力学的情况下,缺血组织面积占总左心室重量和总危险面积的百分比显著减少从而不影响心肌耗氧量。

[参考文献]

[1]. Miki I, et al. Differences in activities of thromboxane A2 receptor antagonists in smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 1992 Oct 1;227(2):199-204.

[2]. Thiemermann C, et al. The thromboxane receptor antagonist, daltroban, protects the myocardium from ischaemic injury resulting in suppression of leukocytosis. Eur J Pharmacol. 1988 Oct 11;155(1-2):57-67.

[3]. Bhat AM, et al. Protective effect of the specific thromboxane receptor antagonist, BM-13505, in reperfusion injury following acute myocardial ischemia in cats. Am Heart J. 1989 Apr;117(4):799-803.

达尔卓潘物理化学性质

[ 密度 ]:
1.378g/cm3

[ 沸点 ]:
555.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
132.5-137.4 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₆ClNO₄S

[ 分子量 ]:
353.82100

[ 闪点 ]:
289.6ºC

[ 精确质量 ]:
353.04900

[ PSA ]:
91.85000

[ LogP ]:
3.95980

[ 外观性状 ]:
white

[ 蒸汽压 ]:
3.63E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 22 mg/mL, soluble

达尔卓潘MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

达尔卓潘安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

达尔卓潘合成路线

详细合成路线

达尔卓潘上下游产品

达尔卓潘上游产品

达尔卓潘下游产品

达尔卓潘制备

4-氰甲基苯乙酸溶于无水乙醇，加入氯化钯和浓盐酸，在室温和0.5MPa通氢。滤除催化剂，滤液减压蒸出溶剂。加入水，充分溶解，过滤，滤液为化合物(I)的溶液。往该溶液中，加入碳酸钾，再在80℃加入对氯苯磺酰氯。加毕，在80℃搅拌。冷却，用2mol/L盐酸酸化至Ph值2。滤集固体，水洗，干燥。再用66%乙醇重结晶，得达曲班，熔点138～140℃。

达尔卓潘文献

Cyclooxygenase-2 inhibition and thromboxane A(2) receptor antagonism attenuate hypoxic pulmonary vasoconstriction in a porcine model.

Acta Physiol. (Oxf.) 205(4) , 507-19, (2012)

Hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV) causes pulmonary hypertension that may lead to right heart failure. We hypothesized that the COX-2 inhibitor nimesulide and the thromboxane A(2) receptor antag...

Prostaglandin endoperoxides and thromboxane A2 activate the same receptor isoforms in human platelets.

Thromb. Haemost. 87(1) , 114-21, (2002)

Arachidonic acid (AA) is a potent inducer of platelet aggregation in vitro; this activity is due to its conversion to biologically active metabolites, prostaglandin (PG) endoperoxides and thromboxane ...

Increase by anaphylatoxin C5a of glucose output in perfused rat liver via prostanoids derived from nonparenchymal cells: direct action of prostaglandins and indirect action of thromboxane A(2) on hepatocytes.

Hepatology 30 , 454-461, (1999)

In the perfused rat liver the anaphylatoxin C5a enhanced glucose output, reduced flow, and elevated prostanoid overflow. Because hepatocytes (HCs) do not express C5a receptors, the metabolic C5a actio...

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