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BAY 73-6691

BAY 73-6691用途

BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。

BAY 73-6691名称

[ CAS 号 ]:
794568-92-6

[ 中文名 ]:
BAY 73-6691

[ 英文名 ]:
BAY 73-6691

[英文别名 ]:

bay 73-6691
unii-80ztv3intw

BAY 73-6691生物活性

[ 描述 ]:

BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE9A[1]

[体外研究]

BAY 73-6691剂量依赖性地减轻由Aβ25-35处理引起的细胞活力丧失。发现当用Aβ25-35培养SH-SY5Y细胞时,观察到高度的细胞凋亡,而用BAY 73-6691进行的额外刺激导致细胞凋亡的减弱。 BAY 73-6691剂量依赖性地减弱Aβ25-35诱导的氧化应激,BAY 73-6691在200μg/ mL时几乎中和Aβ25-35诱导的氧化损伤。 BAY 73-6691减弱了Aβ25-35诱导的凋亡细胞的增加[1]。

[体内研究]

BAY 73-6691剂量依赖性地改善注射Aβ25-35的小鼠在第7-10天(第7天,F(5,54)= 65.153;第8天,F(5,54)= 62.340;天)的采集性能。 9,F(5,54)= 37.529;第10天,F(5,54)= 38.624; P <0.001)。在第9天至第10天,3mg/kg的BAY 73-6691几乎可以完全消除逃避潜伏期的延长.BAY 73-6691剂量依赖性地提高Aβ25-35诱导的Aβ25后第10天的停留时间的减少。 -35注射(第10天,F(5,54)= 27.360,P <0.001)。结果显示,Aβ25-35注射和BAY 73-6691治疗对游泳速度没有影响。用BAY 73-6691治疗不会引起假小鼠的空间记忆的可检测的改变。 BAY 73-6691减轻了Aβ25-35诱导的上述指标的异常。 BAY 73-6691对虚假小鼠中的上述四个指数没有影响。 BAY 73-6691对假小鼠海马神经元的凋亡没有显着影响[1]。

[细胞实验]

在该研究中使用SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞系。细胞通常在含有10％胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，抗生素和抗真菌溶液的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）/ Ham's F12的混合物中，在5％CO 2 -95％空气的湿润气氛下于37℃培养。 C。将SH-SY5Y以每孔1×10 5个细胞接种于96孔板中，用Aβ25-35和BAY 73-6691处理。在实验之前，将新制备的20μM的Aβ25-35肽加入到细胞中，有或没有暴露于不同浓度（50,100,150和200μg/ mL）的BAY 73-6691 [1]。

[动物实验]

雄性ICR小鼠（体重25至30g）用于诱导阿尔茨海默病（AD）的动物模型。将所有小鼠圈养在温度和湿度受控的房间中，其具有恒定的光 - 暗循环（12小时/ 12小时）并且保持在随意的食物和水中。在注射Aβ25-35（第0天）后第1至10天，每天一次在上午7:30连续注射（ip）不同剂量（0.3,1和3mg / kg）的BAY 73-6691。将小鼠分成六组：（I）假，（II）Aβ，（III）Aβ+ 0.3mg / kg BAY 73-6691，（IV）Aβ+ 1mg / kg BAY 73-6691，（V）Aβ+ 3 mg / kg BAY 73-6691和（VI）3 mg / kg BAY 73-6691 [1]。

[参考文献]

[1]. Li J, et al. Protective effects of BAY 73-6691, a selective inhibitor of phosphodiesterase 9, on amyloid-β peptides-induced oxidative stress in in-vivo and in-vitro models of Alzheimer's disease. Brain Res. 2016 Jul 1;1642:327-335.

[相关活性小分子]

BAY 73-6691物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂ClF₃N₄O

[ 分子量 ]:
356.73000

[ 精确质量 ]:
356.06500

[ PSA ]:
63.57000

[ LogP ]:
3.50310

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BAY 73-6691MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BAY 73-6691安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300-H315-H319-H335-H413

[ 警示性声明 ]:
P261-P264-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

BAY 73-6691文献

The Effect of a Selective Inhibitor of Phosphodiesterase-9 on Oxidative Stress, Inflammation and Cytotoxicity in Neutrophils from Patients with Sickle Cell Anaemia.

Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118 , 271-8, (2016)

The aim of the study was to investigate the possible anti-inflammatory and antioxidant effects of BAY 73-6691 on neutrophils from SCA patients. This study included 35 patients with a molecular diagnos...

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