多普吡地

Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂,具有细胞内钙拮抗剂活性,在动物模型中具有抗缺血活性作用。

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

Calcium[1]

Dopropidil能够在无钙培养基中抑制咖啡因诱导的兔肾动脉收缩(IC50 =30.0μM)。 Dopropidil抑制去甲肾上腺素(NE)诱导的反应,IC50分别为2.7和29.8 uM。在3和10μM时,Dopropidil显着降低了藜芦碱引起的舒张压的最大增加(IC50 =2.8μM)[1]。

Dopropidil(1和2.5 mg/kg)剂量依赖性地减少麻醉狗缺血引起的电(ST段抬高),生化(乳酸产生和钾释放)和机械(心肌节段收缩性损失)扰动。十二指肠内施用Dopropidil(50mg/kg)显着降低异丙肾上腺素诱导的心动过速。在施用化合物后15-120分钟显示出这种效果,这表明快速吸收和长时间的作用。在清醒犬中,Dopropidil(12-14 mg/kg po)使静息心率降低约10次/分钟[1]。

兔子[1]给予正常饮食或含有胆固醇（1％）的兔子用载体，地尔硫卓（10mg / kg /天，po）或Dopropidil（30mg / kg /天，po）治疗。为期14周。然后杀死动物并在宏观上，显微镜下和药理学上检查某些血管对某些血管活性剂的反应性。

[1]. J. Planellas, et al. Dopropidil, A Novel Antianginal Calcium Modulating Agent. Cardiovascular Drug Reviews. Vol.12, No.3, pp. 208-224.

硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱； 乙酰氯化胆碱 | 离子霉素 | (S)-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-三氟甲基)苯基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸甲酯 | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林钠 | 毒胡萝卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺 二盐酸盐 | 色甘酸钠

MOLECULAR FORMULA :

C20-H35-N-O2

MOLECULAR WEIGHT :

321.56

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :

LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :

Oral

SPECIES OBSERVED :

Rodent - mouse

DOSE/DURATION :

>600 mg/kg

TOXIC EFFECTS :

Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :

USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4430332